Køb Naltrexon Online Danmark

Viagra Uden Recept

Sammensætning:

aktiv ingrediens: sildenafil;

1 filmovertrukket tablet indeholder sildenafilcitrat svarende til sildenafil 50 mg eller 100 mg

hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, vandfrit Viagra Danmark calciumhydrogenphosphat, natriumcroscarmellose, magnesiumstearat, Opadry II blå 31K80956 (lactose, hypromellose, titaniumdioxid (E 171), triacetin, indigokarmin (E 132)0, (Opadry) transparent 31K80956. , renset vand.

Doseringsform

Filmovertrukne tabletter.

Grundlæggende fysiske og kemiske egenskaber:

50 mg tabletter, blå, runde, bikonvekse tabletter, filmovertrukne skal, præget "125" på den ene side og præget "J" og en brudlinje på den anden;

100 mg tabletter er blå, runde, bikonvekse, filmovertrukne tabletter, præget med "126" på den ene side og præget med "J" og en brudlinje på den anden.

Farmakologisk gruppe

Midler, der bruges til erektil dysfunktion. Sildenafil.

ATX-kode G04B E03.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik.

Sildenafil er en oral medicin til behandling af erektil dysfunktion. Med seksuel ophidselse genopretter stoffet nedsat erektil funktion ved at øge blodgennemstrømningen til penis.

Den fysiologiske mekanisme, der fører til en erektion, involverer frigivelse af nitrogenoxid (NO) i corpora cavernosa under seksuel ophidselse. Det frigivne nitrogenoxid aktiverer enzymet guanylatcyclase, som stimulerer en stigning i niveauet af cyklisk guanosinmonofosfat (cGMP), som igen forårsager afslapning af de glatte muskler i corpora cavernosa, hvilket fremmer blodgennemstrømningen.

Sildenafil er en potent og selektiv hæmmer af cGMP-specifik phosphodiesterase 5 (PDE5) i kavernøse kroppe, hvor PDE5 er ansvarlig for nedbrydningen af cGMP. Virkningen af sildenafil på erektion er perifer. Sildenafil har ikke en direkte afslappende effekt på isolerede huler krop hos mennesker, men forstærker kraftigt den afslappende effekt af NO på dette væv. Ved aktivering af NO/cGMP metaboliske vej, som forekommer under seksuel stimulering, fører hæmning af PDE5 af sildenafil til en stigning i niveauet af cGMP i de hulelegemer. For at sildenafil kan forårsage den ønskede farmakologiske virkning, er seksuel ophidselse nødvendig.

In vitro undersøgelser har vist selektiviteten af virkningen af sildenafil på PDE5, som er aktivt involveret i erektionsprocessen. Virkningen af sildenafil på PDE5 er kraftigere end på andre kendte fosfodiesteraser. Denne effekt er 10 gange kraftigere end effekten på PDE6, som er involveret i fototransformationsprocesser i nethinden. Ved brug af de maksimalt anbefalede doser er sildenafils selektivitet for PDE5 80 gange højere end dens selektivitet for PDE1, 700 gange højere end for PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9, PDE10 og PDE11. Især er sildenafils selektivitet for PDE5 4000 gange højere end dens selektivitet for PDE3, en cGMP-specifik isoform af phosphodiesterase involveret i reguleringen af hjertets kontraktile funktion.

Der er evidens for, at særlige kliniske undersøgelser er blevet udført for at evaluere den tid, hvor brugen af sildenafil fører til en erektion som reaktion på seksuel stimulering. I kliniske undersøgelser, der involverede patienter, der fik sildenafil på tom mave, når de udfører phallopletismografi, den gennemsnitlige tid til begyndelsen af en erektion hos patienter, der opnåede en erektion med ri 60% hydrering (tilstrækkelig til samleje) var 25 minutter (i området 12-37 minutter). I en anden undersøgelse med RigiScan var sildenafil stadig i stand til at fremkalde erektion 4-5 timer efter påføring.

Sildenafil forårsager et let og kortvarigt fald i blodtrykket, i de fleste tilfælde har det ingen kliniske manifestationer. Den gennemsnitlige maksimale reduktion i systolisk blodtryk i liggende stilling efter oral administration af sildenafil 100 mg var 8,4 mmHg. Den tilsvarende ændring i diastolisk blodtryk i liggende stilling var 5,5 mmHg. Disse reduktioner i blodtrykket er i overensstemmelse med sildenafils vasodilaterende virkning, muligvis på grund af øgede niveauer af cGMP i vaskulær glat muskulatur. Enkelt oral administration af sildenafil i doser op til 100 mg hos raske frivillige forårsagede ingen klinisk signifikante EKG-ændringer.

Der er data om undersøgelse af hæmodynamiske virkninger på grund af en enkelt oral dosis sildenafil i en dosis på 100 mg hos patienter med svær iskæmisk hjertesygdom (med stenose på mindre end en koronararterie mere end 70%): gennemsnitligt systolisk og diastolisk blod trykket i hvile faldt med 7% og 6% i forhold til baseline. Det gennemsnitlige pulmonale systoliske tryk faldt med 9%. Sildenafil forårsagede ikke ændringer i hjertevolumen og reducerede ikke blodgennemstrømningen. til stenotiske kranspulsårer.

Der blev ikke påvist nogen klinisk signifikant forskel for tiden til begrænsning af angina med sildenafil sammenlignet med placebo i undersøgelser med en anstrengelsestest hos patienter med erektil dysfunktion og kronisk stabil angina, som var kronisk behandlet med antianginal medicin (undtagen nitrater).

Milde og forbigående forstyrrelser i evnen til at skelne farver (blå/grøn) blev fundet hos nogle patienter 1 time efter brug af sildenafil i en dosis på 100 mg. Disse virkninger forsvandt fuldstændigt 2 timer efter, at lægemidlet blev brugt. En mulig mekanisme for denne ændring i farvegenkendelse er forbundet med hæmningen af PDE6, som er involveret i fotokonverteringskaskaden af reaktioner i nethinden. Sildenafil påvirker ikke synsstyrken eller kontrastfølsomheden. I undersøgelser, der involverede patienter med dokumenteret makuladegeneration, forårsagede brugen af sildenafil (en gang i en dosis på 100 mg) ikke signifikante ændringer i resultaterne af de udførte synsundersøgelser (synsstyrke, Amsler-gitter, simulering af trafiklysgenkendelse, Humphrey-perimeter og fotodame).

Enkelt oral administration af sildenafil i en dosis på 100 mg til raske frivillige påvirkede ikke sædmotilitet eller morfologi.

Der er data fra kliniske undersøgelser om brugen af sildenafil til ældre patienter ste fra 19 til 87 år. Følgende grupper af patienter blev præsenteret: ældre patienter, patienter med arteriel hypertension, patienter med diabetes mellitus, koronar hjertesygdom, hyperlipidæmi, rygmarvsskade, depression, transurethral resektion af prostatakirtlen, radikal prostatektomi. Patientgrupper, der ikke var tilstrækkeligt repræsenteret eller inkluderet i kliniske undersøgelser: patienter efter bækkenoperation, patienter efter strålebehandling, patienter med svær nyre- eller leverinsufficiens og patienter med visse kardiovaskulære sygdomme.

I studierne med fast dosis var antallet af patienter, der rapporterede forbedring i erektil funktion, højere end i placebogruppen. I kontrollerede kliniske forsøg var forekomsten af sildenafilabstinenser lav og svarer til den i placebogruppen.

I alle disse undersøgelser rapporterede patienterne forbedring med sildenafil i tilfælde af psykogen erektil dysfunktion, blandet erektil dysfunktion, organisk erektil dysfunktion, ældre patienter, diabetes mellitus, koronar hjertesygdom, hypertension, transurethral resektion af prostata, radikal prostatektomi, rygmarvsskade hjerne, depression. Sikkerheden og effekten af sildenafil er blevet bekræftet af disse langtidsstudier.

Farmakokinetik.

Absorption. Seald enafil absorberes hurtigt. Maksimal plasmakoncentration nås inden for 30-120 minutter (median 60 minutter) efter oral administration på tom mave. Den gennemsnitlige biotilgængelighed efter oral administration er 41% (med en række værdier fra 25 til 63%). I det anbefalede dosisområde (fra 25 til 100 mg) stiger AUC ogCmax for sildenafil efter oral administration proportionalt med dosis.

Ved brug af sildenafil under et måltid falder absorptionsgraden med en gennemsnitlig forlængelse af Tmax op til 60 minutter og et gennemsnitligt fald i Cmax med 29%.

Fordeling. Det gennemsnitlige lige store distributionsvolumen (Vd ) er 105 liter, hvilket indikerer fordelingen af lægemidlet i kropsvæv. Efter en enkelt oral dosis sildenafil i en dosis på 100 mg er den gennemsnitlige maksimale plasmakoncentration af sildenafil ca. 440 ng/ml (variationskoefficient er 40%). Da bindingen af sildenafil og dets vigtigste N-desmethylmetabolit til plasmaproteiner når 96%, når den gennemsnitlige maksimale koncentration af fri sildenafil i plasma 18 ng/ml (38 nmol). Graden af binding til plasmaproteiner afhænger ikke af de samlede koncentrationer af sildenafil.

Der er tegn på, at hos raske frivillige, som fik sildenafil én gang i en dosis på 100 mg, blev mindre end 0,0002% (gennemsnitlig 188 ng) af den indtagne dosis bestemt i ejakulatet efter 90 minutter.

Metabolisme. Metabolisme af sildenafil osu Det forekommer hovedsageligt med deltagelse af mikrosomale leverisoenzymer CYP3A4 (hovedvej) og CYP2C9 (sekundær vej). Den vigtigste cirkulerende metabolit dannes ved N-demethylering af sildenafil. Selektiviteten af metabolitten for PDE5 er sammenlignelig med sildenafils, og aktiviteten af metabolitten for PDE5 er ca. 50% af moderstoffets. Plasmakoncentrationen af denne metabolit er ca. 40% af plasmakoncentrationen af sildenafil. Den N-demethylerede metabolit undergår yderligere metabolisme, og dens eliminationsperiode er ca. 4 timer.

Tilbagetrækning. Den samlede clearance af sildenafil er 41 l / h, hvilket sikrer dets eliminering med en varighed på 3-5 timer. Både efter oral administration og efter intravenøs administration udføres udskillelsen af sildenafil i form af metabolitter hovedsageligt med fæces (ca. 80% af den administrerede orale dosis) og i mindre grad i urinen (ca. 13% af den administrerede billig Viagra orale dosis) dosis).

Ældre patienter. Der er tegn på, at der hos raske ældre frivillige (over 65 år) var et fald i clearance af sildenafil, hvilket førte til en stigning i plasmakoncentrationer af sildenafil og dets aktive N-demethylerede metabolit med ca. 90% sammenlignet med tilsvarende koncentrationer hos raske unge frivillige (18-45 år). På grund af aldersbetingede forskelle i binding til plasmaproteiner er de tilsvarende Den resulterende stigning i plasmakoncentrationen af fri sildenafil var ca. 40%.

Nyresvigt. Hos patienter med let til moderat nedsat nyrefunktion (kreatininclearance fra 30 til 80 ml/min) forblev sildenafils farmakokinetik uændret efter en enkelt oral dosis på 50 mg. Den gennemsnitlige AUC ogCmax for den N-demethylerede metabolit blev øget med henholdsvis 126% og 73% sammenlignet med aldersmatchede frivillige uden nedsat nyrefunktion. Men på grund af høj individuel variabilitet var disse forskelle ikke statistisk signifikante. Hos frivillige med alvorligt nedsat nyrefunktion (kreatininclearance under 30 ml/min) faldt sildenafils clearance, hvilket resulterede i gennemsnitlige stigninger i AUC og Cmax med henholdsvis 100% og 88% sammenlignet med frivillige i samme alder uden svækkelse nyrefunktion. Derudover var AUC- ogCmax- værdierne for den N-demethylerede metabolit signifikant forøget med henholdsvis 79% og 200%.

Leversvigt. Hos frivillige med mild til moderat levercirrhose (Child-Pugh A og B) faldt sildenafil-clearance, hvilket resulterede i en stigning i AUC (84%) ogCmax (47%) sammenlignet med aldersmatchede frivillige uden leverdysfunktion. Sildenafils farmakokinetik er ikke blevet undersøgt hos patienter med svært nedsat leverfunktion.

Kliniske karakteristika

Indikationer

Behandling af erektil dysfunktion, som er defineret som manglende evne til at opnå og opretholde en penis erektion, der er nødvendig for vellykket samleje.

For den effektive virkning af lægemidlet er seksuel ophidselse nødvendig.

Kontraindikationer

  • overfølsomhed over for det aktive stof eller et eller flere af lægemidlets hjælpestoffer.
  • Samtidig brug med nitrogenoxiddonorer (såsom amylnitrit) eller nitrater i enhver form er kontraindiceret, da sildenafil vides at påvirke metabolismen af nitrogenoxid/cyklisk guanosinmonofosfat (cGMP) og forstærke den hypotensive virkning af nitrater.
  • samtidig brug af PDE5-hæmmere (inklusive sildenafil) med guanylatcyclase-stimulerende midler, såsom riociguat, er kontraindiceret, fordi det kan føre til symptomatisk hypotension (se afsnittet "Interaktion med andre lægemidler og andre typer interaktioner").
  • tilstande, hvor seksuel aktivitet ikke anbefales (f.eks. alvorlige kardiovaskulære lidelser såsom ustabil angina og alvorlig hjertesvigt).
  • tab af syn på det ene øje på grund af ikke-arteriel anterior iskæmisk optisk neuropati, uanset om denne patologi er forbundet med tidligere brug af PDE5-hæmmere eller ej.
  • alvorlig leverdysfunktion, arteriel hypotension sia (blodtryk under 90/50 mm Hg), nyligt slagtilfælde eller myokardieinfarkt og kendte arvelige degenerative nethindesygdomme såsom retinitis pigmentosa (et lille antal af disse patienter har genetiske retinal PDE-lidelser), da sildenafils sikkerhed i sådanne undergrupper patienter blev ikke undersøgt.

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Virkning af andre lægemidler på sildenafil.

Metabolismen af sildenafil sker overvejende med deltagelse af 3A4-isoformen (hovedvejen) og 2C9-isoformen (mindrevejen) af cytokrom P450 (CYP). Derfor kan hæmmere af disse isoenzymer reducere clearance af sildenafil.

Et fald i clearance af sildenafil er blevet påvist ved samtidig brug med CYP3A4-hæmmere (såsom ketoconazol, erythromycin, cimetidin). Selvom der ikke blev observeret nogen stigning i hyppigheden af bivirkninger ved samtidig brug af sildenafil og CYP3A4-hæmmere, er den anbefalede startdosis af sildenafil 25 mg.

Samtidig brug af hiv-proteasehæmmeren ritonavir, en meget potent P450-hæmmer, i en tilstand af samme koncentration (500 mg 1 gang dagligt) og sildenafil (100 mg enkeltdosis) førte til en stigning iCmax for sildenafil med 300% (4 gange) Viagra pris og en stigning i plasma AUC for sildenafil med 1000% (11 gange). Efter 24 timer var plasmaniveauerne af sildenafil stadig omkring 200 ng/ml sammenlignet med ion med et niveau på ca. 5 ng/ml, karakteristisk for brugen af sildenafil alene, hvilket svarer til en signifikant effekt af ritonavir på en lang række P450-substrater. Sildenafil påvirker ikke ritonavirs farmakokinetik. På grund af disse farmakokinetiske data frarådes samtidig brug af sildenafil og ritonavir. under alle omstændigheder bør den maksimale dosis af sildenafil under ingen omstændigheder overstige 25 mg inden for 48 timer.

Samtidig brug af HIV-proteasehæmmeren saquinavir, en CYP3A4-hæmmer, i en dosis, der giver en lige stor koncentration (1200 mg tre gange dagligt) og sildenafil (100 mg enkeltdosis) førte til en stigningi Cmax for sildenafil med 140% og en stigning i systemisk eksponering (AUC) af sildenafil med 210%. Ingen effekt af sildenafil på saquinavirs farmakokinetik er blevet identificeret. Mere potente CYP3A4-hæmmere såsom ketoconazol og itraconazol forventes at have en mere udtalt effekt.

Ved anvendelse af sildenafil (100 mg enkeltdosis) og erythromycin, en specifik hæmmer af CYP3A4, i ens koncentration (500 mg to gange dagligt i 5 dage), blev der observeret en stigning i systemisk eksponering af sildenafil med 182% (AUC). Hos raske mandlige frivillige blev der ikke observeret nogen effekt af azithromycin (500 mg i 3 dage) på AUC,Cmax ,Tmax , eliminationshastighedskonstant og efterfølgende eliminationsperiode af sildenafil eller dets cirkulerende hovedmetabolit. Cimetidin (cytokrom P450-hæmmer og ikke-specifik hæmmer af CYP3A4) i en dosis på 800 mg, når det blev brugt samtidigt med sildenafil i en dosis på 50 mg til raske frivillige, førte til en stigning i plasmakoncentrationen af sildenafil med 56%.

Grapefrugtjuice er en svag hæmmer af CYP3A4 i tarmvæggen og kan forårsage en beskeden stigning i plasmaniveauer af sildenafil.

En enkelt brug af antacida (magnesiumhydroxid/aluminiumhydroxid) påvirker ikke biotilgængeligheden af sildenafil.

Selvom undersøgelser af den specifikke interaktion mellem sildenafil og alle lægemidler ikke er blevet udført, ændrede sig sildenafils farmakokinetik ifølge en populationsfarmakokinetisk analyse ikke, når det blev brugt samtidigt med lægemidler, der tilhører CYP2C9-hæmmergruppen (tolbutamid, warfarin, phenytoin). CYP2D6-hæmmergruppe (såsom selektive serotoningenoptagelseshæmmere, tricykliske antidepressiva), en gruppe thiazid- og thiazidlignende diuretika, loop- og kaliumbesparende diuretika, ACE-enzymhæmmere, calciumantagonister, beta-adrenerge receptorantagonister af CY eller P450-receptorantagonister såsom rifampicin, barbiturater).

Nicorandil er en hybrid af en calciumkanalaktivator og nitrat. Nitratkomponenten forudbestemmer muligheden for dens alvorlige interaktion med sildenafil.

Virkning af sildenafil på andre lægemidler.

Sildenafil er en svag hæmmer af isoformerne 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 og 3A4 (IR50 1 50 µmol) cytochrom P450. Da topplasmakoncentrationer af sildenafil er ca. 1 µmol, er virkningen af lægemidlet på clearance af substrater af disse isoenzymer usandsynlig.

Der er ingen data om interaktionen mellem sildenafil og sådanne ikke-specifikke phosphodiesterasehæmmere som theophyllin og dipyridamol.

Da sildenafil vides at påvirke metabolismen af nitrogenoxid/cyklisk guanosinmonofosfat (cGMP), har det vist sig, at dette lægemiddel forstærker den hypotensive virkning af nitrater, så dets samtidige brug med nitrogenoxiddonorer eller nitrater i enhver form er kontraindiceret.

Samtidig brug af sildenafil og alfa-adrenerge blokkere kan føre til udvikling af symptomatisk hypotension hos nogle modtagelige patienter. En sådan reaktion opstår oftest inden for 4 timer efter brug af sildenafil. I specifikke lægemiddelinteraktionsstudier blev alfablokkeren doxazosin (4 mg og 8 mg) og sildenafil (25 mg, 50 mg og 100 mg) administreret samtidigt til patienter med benign prostatahyperplasi, som var stabiliseret med doxazosin. Hos disse patienter var der et gennemsnitligt yderligere fald i blodtrykket i liggende stilling med 7/7 mmHg, 9/5 mmHg. og 8/4 mm Hg. og et gennemsnitligt fald i stående blodtryk på 6/6 mmHg, 11/4 mmHg, 4/5 mmHg. henholdsvis. Når det tages samtidigt Brugen af sildenafil og doxazosin hos patienter stabiliseret med doxazosin har lejlighedsvis rapporteret symptomatisk ortostatisk hypotension. Disse rapporter nævnte tilfælde af svimmelhed og præsynkope, men uden synkope.

Der blev ikke observeret signifikante interaktioner ved samtidig brug af sildenafil (50 mg) og tolbutamid (250 mg) eller warfarin (40 mg), som metaboliseres af CYP2C9.

Sildenafil (50 mg) førte ikke til øget blødningstid forårsaget af brugen af acetylsalicylsyre (150 mg).

Sildenafil (50 mg) forstærkede ikke den hypotensive effekt af alkohol hos raske frivillige ved gennemsnitlige maksimale ethanolniveauer i blodet på 80 mg/dl.

Hos patienter behandlet med sildenafil var der ingen forskelle i bivirkningsprofilen sammenlignet med placebo ved brug af sådanne klasser af antihypertensive lægemidler som diuretika, beta-adrenerge blokkere, ACE-hæmmere, angiotensin II-antagonister, antihypertensive lægemidler (vasodilatorer og central virkning), adrenerge neuronblokkere, calciumkanalblokkere og alfa-adrenerge blokkere. I et særligt interaktionsstudie med samtidig brug af sildenafil (100 mg) og amlodipin hos patienter med arteriel hypertension blev der observeret et yderligere fald i systolisk blodtryk i liggende stilling med 8 mm Hg. Kunst. Reducere Det diastoliske blodtryk var 7 mm Hg. Disse yderligere reduktioner i blodtrykket var sammenlignelige i omfang med dem, der blev observeret med sildenafil alene hos raske frivillige.

Sildenafil i en dosis på 100 mg påvirkede ikke de farmakokinetiske parametre for HIV-proteasehæmmere, saquinavir og ritonavir, som er substrater for CYP3A4.

Riociguat. Disse undersøgelser har vist en additiv systemisk effekt af at sænke blodtrykket, mens brugen af PDE5-hæmmere med riociguat. Hos patienter, der deltog i undersøgelserne, blev der ikke observeret nogen klinisk effekt ved samtidig brug af PDE5-hæmmere med riociguat. Samtidig brug af riociguat og PDE5-hæmmere (inklusive sildenafil) er kontraindiceret (se afsnittet "Kontraindikationer").

Applikationsfunktioner.

Inden behandlingen påbegyndes, bør patientens sygehistorie indsamles, og der bør udføres en lægeundersøgelse for at diagnosticere erektil dysfunktion og bestemme dens mulige årsager.

Fordi seksuel aktivitet indebærer en vis hjerterisiko, bør en læge vurdere patientens kardiovaskulære helbred, før der påbegyndes behandling for erektil dysfunktion. Sildenafil har en vasodilaterende effekt, som viser sig ved et let og kortvarigt fald i blodtrykket. Før du ordinerer sildenafil, bør lægen nøje overveje, om en sådan effekt kan ect at have en negativ effekt på patienter med visse underliggende sygdomme, især i kombination med seksuel aktivitet. Patienter med overfølsomhed over for vasodilatorer omfatter patienter med obstruktion af venstre ventrikulær udstrømningskanal (f.eks. aortastenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati) eller patienter med et sjældent multisystematrofisyndrom, hvoraf en af manifestationerne er alvorlig dysregulering af blodtrykket fra det autonome nervesystem.

Lægemidlet forstærker den hypotensive virkning af nitrater.

Alvorlige bivirkninger fra det kardiovaskulære system, herunder myokardieinfarkt, ustabil angina pectoris, pludselig hjertedød, ventrikulær arytmi, cerebrovaskulær blødning, forbigående iskæmisk anfald, arteriel hypertension og arteriel hypotension, som faldt sammen med brugen af lægemidlet, er blevet rapporteret. De fleste patienter, men ikke alle, havde risikofaktorer for hjertekarsygdomme. Mange af disse bivirkninger blev observeret under eller umiddelbart efter samleje, og kun få forekom kort efter brug af lægemidlet uden seksuel aktivitet. Derfor er det umuligt at afgøre, om udviklingen af sådanne bivirkninger er direkte relateret til risikofaktorer, eller deres udvikling skyldes andre faktorer.

Midler til behandling af erektil dysfunktion, herunder sildenafil, bør administreres med forsigtighed til patienter med anatom. medicinske deformiteter af penis (såsom vinkling, kavernøs fibrose eller Peyronies sygdom) eller patienter med tilstande, der bidrager til udviklingen af priapisme (såsom seglcelleanæmi, myelomatose eller leukæmi).

Sikkerheden og effekten af samtidig brug af sildenafil med andre behandlinger for erektil dysfunktion er ikke blevet undersøgt. Derfor anbefales brugen af sådanne kombinationer ikke.

Synsforstyrrelser og et tilfælde af ikke-arteriel anterior iskæmisk optisk neuropati forbundet med brugen af sildenafil og andre PDE5-hæmmere er blevet rapporteret. Patienter skal advares om, at i tilfælde af pludseligt synsforstyrrelser skal brugen af lægemidlet afbrydes og straks konsultere en læge.

Samtidig administration af sildenafil og ritonavir anbefales ikke.

Sildenafil bør anvendes med forsigtighed hos patienter, der tager alfa-adrenerge blokkere, da denne kombination kan føre til symptomatisk hypotension hos nogle modtagelige patienter. Symptomatisk hypotension opstår normalt inden for 4 timer efter brug af sildenafil. For at minimere risikoen for udvikling af ortostatisk hypotension bør sildenafilbehandling kun påbegyndes hos hæmodynamisk stabile patienter, som tager alfa-adrenerge blokkere. Den anbefalede startdosis for disse patienter er 25 mg sildenafil. Derudover bør patienter instrueres i, hvad de skal gøre, hvis de oplever symptomer på ortostatisk hypotension.

Humane blodpladeundersøgelser har vist, at in vitro sildenafil forstærker den antiaggregatoriske virkning af natriumnitroprussid. Der er ingen tilgængelig information om sikkerheden af sildenafil hos patienter med blødningsforstyrrelser eller akut mavesår. Anvendelse af sildenafil til denne gruppe patienter er således kun mulig efter en grundig vurdering af fordele-risiko-forholdet.

Tabletternes filmskal indeholder laktose. Lægemidlet bør ikke anvendes til mænd med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp lactase-mangel eller glucose-galactose malabsorption.

Høretab. Læger bør rådgive patienter om at ophøre med brugen af PDE5-hæmmere, inklusive sildenafil, og søge øjeblikkelig lægehjælp i tilfælde af et pludseligt fald eller tab af hørelse. Disse hændelser, som også kan være ledsaget af tinnitus og svimmelhed, er blevet rapporteret med PDE5-hæmmere, inklusive sildenafilpræparater. Det er umuligt at afgøre, om disse fænomener er forbundet med brugen af PDE5-hæmmere eller med andre faktorer.

Samtidig brug med antihypertensiva. Sildenafil har en systemisk vasodilaterende effekt og kan yderligere sænke blodtrykket hos patienter, der tager antihypertensiva. I et separat lægemiddelinteraktionsstudie, samtidig brug af Med oral amlodipin (5 mg eller 10 mg) og sildenafil (100 mg) blev der observeret en gennemsnitlig yderligere reduktion i systolisk tryk på 8 mmHg. Kunst. og diastolisk - med 7 mm Hg.

Seksuelt overførte sygdomme. Brugen af sildenafil beskytter ikke mod seksuelt overførte sygdomme. Det bør overvejes at instruere patienter i de nødvendige forholdsregler for at beskytte mod seksuelt overførte sygdomme, herunder human immundefektvirus.

Fertilitet. Efter administration af 100 mg til raske frivillige blev der ikke observeret nogen effekt på spermmorfologi eller -motilitet.

Brug under graviditet og amning.

Lægemidlet er ikke beregnet til brug af kvinder.

Evnen til at påvirke reaktionshastigheden, når du kører køretøjer eller betjener andre mekanismer.

Der er ikke udført undersøgelser af lægemidlets virkning på evnen til at føre køretøjer og arbejde med andre mekanismer.

Da der er rapporteret tilfælde af svimmelhed og synsforstyrrelser ved brug af sildenafil, bør patienterne finde ud af, hvad deres individuelle reaktion på brugen af lægemidlet er, før de Viagra købe kører bil eller betjener maskiner.

Dosering og administration

Lægemidlet bruges indeni.

For den effektive virkning af lægemidlet er det nødvendigt at seksuel ophidselse.

Voksne.

Den anbefalede dosis er 50 mg og påføres om nødvendigt cirka en time før samleje. Afhængigt af lægemidlets effektivitet og tolerabilitet kan dosis øges til 100 mg eller reduceres til 25 mg. Den maksimale anbefalede dosis er 100 mg.

Den maksimale anbefalede hyppighed af brug af lægemidlet er 1 gang om dagen. Når du bruger stoffet under et måltid, kan virkningen af stoffet opstå senere, end når det bruges på tom mave.

Ældre patienter.

Der er ikke behov for dosisjustering hos ældre patienter.

Patienter med nyreinsufficiens.

For patienter med mild til moderat nyreinsufficiens (kreatininclearance 30 til 80 ml/min) er den anbefalede dosis den samme som dosis angivet ovenfor i afsnittet "Voksne".

Da hos patienter med alvorlig nyreinsufficiens (kreatininclearance under 30 ml/min), er clearance af sildenafil reduceret, er den anbefalede dosis 25 mg. Afhængigt af lægemidlets effektivitet og tolerabilitet kan dosis øges til 50 mg og 100 mg.

Patienter med leversvigt.

Da clearance af sildenafil er reduceret hos patienter med leverinsufficiens (cirrose), er den anbefalede dosis 25 mg. Afhængigt af lægemidlets effektivitet og tolerabilitet kan dosis øges til 50 mg og 100 mg.

Patienter, der bruger d andre lægemidler (ketoconazol, erythromycin, cimetidin, ritonavir) For detaljeret information, se afsnittet "Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion".

Den anbefalede startdosis for patienter, der tager CYP3A4-hæmmere, med undtagelse af ritonavir, som ikke anbefales til brug sammen med sildenafil, er 25 mg.

For at minimere risikoen for at udvikle ortostatisk hypotension, bør tilstanden hos patienter, der tager alfa-adrenerge blokkere, stabiliseres, før du begynder at bruge sildenafil. Den anbefalede startdosis af sildenafil er 25 mg.

Børn.

Lægemidlet er ikke beregnet til brug af personer under 18 år.

Overdosis

Ved brug af en enkelt dosis sildenafil op til 800 mg lignede bivirkningerne dem, der blev observeret ved brug af sildenafil i lavere doser, men var mere almindelige og mere alvorlige. Anvendelse af sildenafil i en dosis på 200 mg førte ikke til en stigning i virkningen, men forårsagede en stigning i antallet af tilfælde af bivirkninger (hovedpine, rødmen, svimmelhed, dyspepsi, tilstoppet næse, synsforstyrrelser).

I tilfælde af overdosering skal du om nødvendigt ty til de sædvanlige støtteforanstaltninger. Accelereret clearance af sildenafil under hæmodialyse er usandsynlig på grund af den høje grad af lægemiddelbinding til plasmaproteiner. blodplasma og manglende eliminering af sildenafil i urinen.

Bivirkninger

De mest almindeligt rapporterede bivirkninger var hovedpine, rødmen, dyspepsi, synsforstyrrelser, tilstoppet næse, svimmelhed og nedsat farveopfattelse.

Alle klinisk signifikante bivirkninger, der blev observeret i undersøgelser oftere end med placebo, er anført nedenfor i overensstemmelse med system-organ-klassens klassificering og hyppighed: meget ofte (≥ 1/10), ofte (≥ 100 og <1/10) , sjældent (≥ 1000 og <1/100) og sjældent (≥ 10000 og <1/1000). Derudover er hyppigheden af klinisk signifikante bivirkninger rapporteret i post-marketing-studiet defineret som ukendt.

Fra immunsystemet: sjældent - overfølsomhedsreaktioner.

Fra nervesystemet: meget ofte - hovedpine; ofte - svimmelhed, sjældent - døsighed, hypestesi; sjældent - slagtilfælde, besvimelse; hyppigheden er ukendt - forbigående iskæmisk vandladning, kramper, tilbagefald af kramper.

Fra synsorganets side: ofte - nedsat syn, nedsat farveopfattelse; sjældent - krænkelser af bindehinden, en krænkelse af lacrimation, andre lidelser i synets organer; frekvens ukendt - ikke-arteriel anterior iskæmisk neuropati af synsnerven, retinal vaskulær okklusion, synsfeltdefekter.

Fra kroppen ov hørelse og vestibulære apparater: sjældent - svimmelhed, tinnitus; sjældent - døvhed (der er rapporteret adskillige tilfælde af pludseligt høretab eller pludseligt høretab i tilfælde af brug af PDE5, inklusive sildenafil).

Fra siden af karrene: ofte - skylning af blod til ansigtet; sjældent - hypertension, hypotension.

Fra siden af hjertet: sjældent - øget hjerteslag, takykardi; sjældent - myokardieinfarkt, atrieflimren; frekvens ukendt - ventrikulær arytmi, ustabil angina pectoris, pludselig hjertedød.

Fra åndedrætsorganerne, brystorganerne og mediastinum: ofte - tilstoppet næse; sjældent - næseblod.

Fra fordøjelsessystemet: ofte - dyspepsi; sjældent - kvalme, opkastning, mundtørhed.

På den del af huden og subkutant væv: sjældent - udslæt på huden; frekvens ukendt - Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.

Fra muskuloskeletale system og bindevæv: sjældent - myalgi.

Fra det reproduktive system og mælkekirtler: ukendt - priapisme, langvarig erektion.

Generelle lidelser: sjældent - brystsmerter, træthed.

Undersøgelse sjældent - øget puls.

Bedst før dato.

< p>2 år.

Opbevaringsforhold

Opbevares i den originale emballage utilgængeligt for børn ved en temperatur på højst 25 °C.

Pakke

4 tabletter i blisterpakning, 1 blisterpakning.

Feriekategori

På recept.

Fabrikant

Hetero Labs Limited.

Fabrikantens beliggenhed og dens adresse på forretningsstedet

Enhed-V, Blok V og V-A, TSIIS-Formulation SEZ, S. No. 439, 440, 441 og 458, Polepalli Village, Judcherla Mandal, Telangana State, 509301, Indien.

eller

Fabrikant

Artur Pharmaceuticals Pvt. Ltd.

Beliggenhed

1505 Portia Road, Sri City SEZ, Setyavede Mandal, Chittor District - 517 588, Andhra Pradesh, Indien.

Ansøger

Ananta Medicare Ltd.

Ansøgerens placering

Suite 1, 2 Station Court, Imperial Wharf, Townmead Road, Fulham, London, Storbritannien.