Valsartan Købe Online

• Indikationer
• Kontraindikationer
• Dosering og administration
• Bivirkninger
• Overdosis
• Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion
• Farmakologiske egenskaber
• Bedst før dato
• Opbevaringsforhold
• Diagnose
• Anbefalede analoger
• Handelsnavne

Forbindelse

aktiv ingrediens: valsartan;

1 overtrukket tablet indeholder 80 eller 160 mg valsartan;

Hjælpestoffer:

kerne: lactosemonohydrat, croscarmellosenatrium, kolloid vandfri siliciumdioxid, magnesiumstearat;

tabletskal 80 mg (Advantia Prime 171996BA01): hypromellose, polyethylenglycol, titaniumdioxid (E 171), rød jernoxid (E172);

tabletskal 160 mg (Advantia Prime 145010BA01): hypromellose, polyethylenglycol, titaniumdioxid (E 171), rød jernoxid (E172), gul jernoxid (E172), sort jernoxid (E172).

Doseringsform

Filmovertrukne tabletter.

Farmakoterapeutisk gruppe

Simple lægemidler af angiotensin II-receptorblokkere. ATC-kode C09C A03.

Kliniske karakteristika

Indikationer

AG

Behandling af hypertension hos voksne og børn i alderen 6-18 år.

Post-infarkt tilstand

Behandling af klinisk stabile patienter med symptomatisk hjertesvigt eller asymptomatisk venstre ventrikel systolisk dysfunktion efter et nyligt (12 timer - 10 dage) myokardieinfarkt.

Hjertefejl

Behandling af symptomatisk hjerteinsufficiens hos voksne patienter, når ACE-hæmmere ikke anvendes, eller som adjuverende terapi med ACE-hæmmere, når blokkere ikke anvendes   β- adrenerge receptorer.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for nogen af bestanddelene i lægemidlet.

Alvorlig leversvigt, galdecirrhose og kolestase.

Graviditetsperiode.

Samtidig brug af angiotensinreceptorantagonister eller ACE-hæmmere med aliskiren hos patienter med diabetes mellitus eller nedsat nyrefunktion (glomerulær filtrationshastighed (GFR) <60 ml/min/1,73 m ² ).

Dosering og administration

Valsartan tages med eller uden mad, med vand.

AG

Den anbefalede startdosis af valsartan er 80 mg (1 tablet Vanatex 80 mg eller ½ tablet Vanatex 160 mg) én gang dagligt. Den antihypertensive effekt opnås i de første 2 uger, og den maksimale terapeutiske effekt observeres inden for 4 uger.

For patienter, hvis blodtryk ikke er godt kontrolleret, kan den daglige dosis af lægemidlet øges til 160 mg, op til et maksimum på 320 mg.

Valsartan kan også tages i kombination med andre billig Diovan antihypertensiva.

Når det bruges under behandlingen, reducerer et vanddrivende lægemiddel, såsom hydrochlorthiazid, blodtrykket yderligere hos sådanne patienter.

Post-infarkt tilstand

Behandling af klinisk stabile patienter kan startes så tidligt som 12 timer efter myokardieinfarkt. Efter en startdosis på 20 mg 2 gange dagligt skal valsartandosis øges til 40; 80 og 160 mg 2 gange dagligt de næste par uger. Lægemidlet Vanatex er ikke ordineret til indledende behandling. For at bruge en lavere dosis (20 mg), brug bruge lægemidlet i en anden doseringsform.

Den maksimale måldosis er 160 mg to gange dagligt. Det anbefales at opnå en dosis på 80 mg 2 gange dagligt i op til 2 uger efter behandlingsstart og den anbefalede maksimale dosis på 160 mg 2 gange dagligt i 3 måneder, baseret på patientens tolerabilitet af valsartan under dosis titreringsperiode . Hvis der opstår symptomatisk hypotension eller nyreinsufficiens, bør dosisreduktion overvejes.

Valsartan kan anvendes til patienter, der får andre lægemidler , der anvendes efter myokardieinfarkt, såsom trombolytika, acetylsalicylsyre, betablokkere , statiner og diuretika. Kombination med ACE-hæmmere anbefales ikke.

Ved vurdering af patienters tilstand efter myokardieinfarkt er det altid nødvendigt at evaluere nyrefunktionen.

Hjertefejl

Den anbefalede startdosis af valsartan er 40 mg to gange dagligt. om.

Dosis bør øges ved titrering til 80 eller 160 mg 2 gange dagligt, det vil sige til den maksimale, veltolererede dosis, med intervaller på mindst 2 uger. Det bør overvejes at reducere dosis af samtidige diuretika. Den maksimale daglige dosis var 320 mg og blev opdelt i flere doser.

Valsartan kan tages sammen med anden medicin til behandling af hjertesvigt.

Men den tredobbelte kombination af en ACE-hæmmer, en blokker   β- adrenerge receptorer og valsartan anbefales ikke.

Ved vurdering af tilstanden hos patienter med hjertesvigt er det altid nødvendigt at inddrage en vurdering af nyrefunktionen.

Anvendelse i visse grupper af patienter

Ældre patienter. Ældre patienter behøver ikke dosisjustering.

Patienter med nedsat nyrefunktion. Voksne patienter med CC> 10 ml/min dosisjustering er ikke nødvendig. Samtidig brug af angiotensinreceptorantagonister med aliskiren hos patienter med nedsat nyrefunktion (glomerulær filtrationshastighed (GFR) <60 ml/min/1,73 m ² ) er kontraindiceret.

Diabetes. Samtidig brug af angiotensinreceptorantagonister og aliskiren er kontraindiceret hos patienter med diabetes mellitus.

Leversvigt. Angiotensinreceptorantagonister er kontraindiceret hos patienter med svær leverinsufficiens, galdecirrhose og patienter med kolestase. For patienter med let til moderat nedsat leverfunktion uden kolestase bør dosis af valsartan ikke overstige 80 mg.

AG hos børn. Børn 6-18 år. Startdosis er 40 mg 1 gang dagligt for børn, der vejer mindre end 35 kg og 80 mg 1 gang dagligt for børn, der vejer 35 kg eller mere. Dosisjustering er nødvendig baseret på blodtryksindikatorer. De maksimale doser undersøgt i kliniske forsøg er vist i tabellen. Doser højere end de angivne er ikke blevet undersøgt.

Børn under 6.&n bsp; Sikkerheden og effekten af angiotensinreceptorantagonister hos børn i alderen 1 til 6 år er ikke blevet fastlagt.

Anvendes til børn i alderen 6-18 år med nyreinsufficiens. Brugen af børn med CC <30 ml/min og børn i dialyse er ikke blevet undersøgt, så valsartan anbefales ikke til patienter i denne gruppe. Børn med kreatininclearance > 30 ml/min. dosisjustering er ikke nødvendig. Omhyggelig overvågning af nyrefunktionen og serumkaliumniveauer er nødvendig.

Anvendes til børn i alderen 6-18 år med leversvigt. Som hos voksne er angiotensinreceptorantagonister kontraindiceret hos børn med svær leverinsufficiens, galdecirrhose og patienter med kolestase. Klinisk erfaring med angiotensinreceptorantagonister hos børn med let til moderat nedsat leverfunktion er begrænset. For sådanne patienter bør dosis af valsartan ikke overstige 80 mg.

Hjertesvigt og nyligt myokardieinfarkt hos børn. Diovan købe Angiotensinreceptorantagonister anbefales ikke til behandling af hjertesvigt eller nyligt myokardieinfarkt hos børn på grund af manglende sikkerheds- og effektdata.

Bivirkninger

I kontrollerede kliniske forsøg med voksne patienter Hos patienter med hypertension svarede hyppigheden af bivirkninger, når de tog placebo, til hyppigheden af bivirkninger ved behandling med valsartan. Det viste sig, at hyppigheden af forekomsten af bivirkninger ikke er relateret til dosis eller varighed af behandlingen, og der er ingen sammenhæng med patientens køn, alder eller race.

Bivirkninger rapporteret i kliniske, post-marketing- og laboratorieundersøgelser er klassificeret efter organsystemklasser. Bivirkninger er klassificeret efter hyppighed: meget ofte (≥ 1/10), ofte (≥ 1/100 til <1/10), sjældent (≥ 1/1000 til <1/100), sjældent (≥ 1/10000 til < 1/1000), meget sjælden (<1/10000), inklusive individuelle (enkelte) beskeder, ukendt - det er umuligt at anvende en af ovenstående frekvenser. Inden for hver gruppe er bivirkningerne præsenteret i rækkefølge efter faldende sværhedsgrad.

AG

På den del af blodet og lymfesystemet: ukendt - et fald i hæmoglobin, et fald i hæmatokrit, neutropeni, trombocytopeni.

Fra immunsystemet: ukendt - overfølsomhed, herunder serumsyge.

Fra siden af stofskifte og ernæring: 0000; linjehøjde: 20,8 px background-color: #ffffff;">ukendt - stigning i serumkalium, hyponatriæmi.

På den del af organerne for hørelse og balance: sjældent - vertigo.

Fra siden af det kardiovaskulære system: ukendt - vaskulitis.

Fra åndedrætssystemet: sjældent - hoste.

Fra fordøjelsessystemets side: sjældent - mavesmerter.

Fra siden af leveren og galdeblæren: ukendt - en stigning i leverfunktionen, herunder en stigning i niveauet af bilirubin i blodserumet.

Fra huden og subkutane væv: ukendt - angioødem, udslæt, kløe.

Fra bevægeapparatet og bindevæv: ukendt - myalgi.

Fra siden af nyrerne og urinvejene: ukendt nyresvigt og nedsat nyrefunktion, øget serumkreatinin.

Generelle lidelser: sjældent - øget træthed.

Bivirkninger, der blev observeret under kliniske forsøg hos patienter med hypertension, uanset årsagssammenhængen med undersøgelseslægemidlet: artralgi, asteni, rygsmerter, diarré, svimmelhed, hovedpine, søvnløshed, nedsat libido, kvalme, ødem, pharyngitis, rhinitis, bihulebetændelse , øvre luftvejsinfektioner, virale infektioner.

Børn.

AG

Undtagen Der var ingen signifikante forskelle i type, hyppighed og sværhedsgrad af bivirkninger mellem sikkerhedsprofilen for børn i alderen 6-18 år og sikkerhedsprofilen for voksne i forhold til individuelle lidelser i fordøjelseskanalen (mavesmerter, kvalme, opkastning) og svimmelhed. Neurokognitiv og udviklingsmæssig vurdering af børn i alderen 6-16 år afslørede ikke en klinisk signifikant samlet negativ effekt efter behandling med valsartan i op til 1 år.

I løbet af undersøgelsen blev der registreret to dødelige tilfælde og separate tilfælde af en udtalt stigning Diovan Danmark i levertransaminaser. Disse tilfælde er blevet observeret i en population med betydelige komorbiditeter. En årsagssammenhæng med valsartan er ikke blevet identificeret. I en anden undersøgelse var der ingen signifikant stigning i levertransaminaser eller dødsfald under behandling med valsartan.

Hyperkaliæmi blev oftere observeret hos børn i alderen 6-18 år med alvorlige kroniske nyresygdomme.

Sikkerhedsprofilen observeret i kontrollerede kliniske forsøg hos voksne patienter efter myokardieinfarkt og/eller hjertesvigt adskiller sig fra den overordnede sikkerhedsprofil observeret hos hypertensive patienter. Dette kan gælde patienter med en underliggende sygdom. Bivirkninger, der er blevet observeret hos voksne patienter efter myokardieinfarkt og/eller hjerte oh insufficiens anført nedenfor.

Efter myokardieinfarkt og/eller hjertesvigt

Fra blodet og lymfesystemet: ukendt - trombocytopeni.

Fra immunsystemet: ukendt - overfølsomhed, herunder serumsyge.

Fra siden af metabolisme og ernæring: sjældent - hyperkaliæmi; ukendt - forhøjede serumkaliumniveauer, hyponatriæmi.

Fra nervesystemet: ofte - svimmelhed, postural svimmelhed; sjældent - besvimelse, hovedpine.

På den del af høre- og balanceorganet: sjældent - svimmelhed.

Fra siden af hjertet: sjældent - hjertesvigt.

Fra det vaskulære system: ofte - arteriel hypotension, ortostatisk hypotension; ukendt - vaskulitis.

På den del af åndedrætssystemet, bryst og mediastinum: sjældent - hoste.

Fra fordøjelsessystemets side: sjældent - kvalme, diarré.

Fra siden af leveren og galdevejene: ukendt - øget leverfunktion, øget aktivitet af leverenzymer, øget serumbilirubinkoncentration.

Fra huden og subkutant væv: sjældent - angioødem; ukendt: udslæt, kløe.

Fra bevægeapparatet og bindende væv: ukendt - myalgi.

Fra siden af nyrerne og urinvejene: ofte - nyresvigt og nedsat nyrefunktion; sjældent akut nyresvigt, øget serumkreatinin; ukendt - stigning i blodets urinstofnitrogen.

Generelle lidelser: sjældent - asteni, træthed.

Overdosis

På grund af en overdosis af valsartan kan der udvikles alvorlig arteriel hypotension, som kan føre til bevidsthedsdepression, vaskulært kollaps og/eller shock. Terapeutiske foranstaltninger afhænger af tidspunktet for indlæggelsen, typen og sværhedsgraden af symptomer, stabilisering af blodcirkulationen er altafgørende. Hvis der opstår arteriel hypotension, skal patienten ligge i liggende stilling, og BCC skal også korrigeres.

Det er usandsynligt, at valsartan kan fjernes fra kroppen ved hæmodialyse.

Applikationsfunktioner

Brug under graviditet og amning.

Brugen af angiotensin II-receptorantagonister er kontraindiceret under hele graviditetsperioden.

Epidemiologiske data vedrørende risikoen for teratogene virkninger som følge af brugen af ACE-hæmmere i graviditetens første trimester er ikke overbevisende, men en let stigning i risikoen kan ikke udelukkes. Da der ikke er kontrollerede epidemiologiske data om risici ved brug af angiotensin II-receptorantagonister, er risikoen for ter en atogen effekt kan eksistere for denne klasse af lægemidler. Medmindre fortsat terapi anses for nødvendig; til patienter, der planlægger graviditet, bør en alternativ antihypertensiv behandling med en etableret sikkerhedsprofil til brug under graviditet ordineres. Hvis graviditet diagnosticeres, bør behandling med angiotensin II-receptorantagonister stoppes øjeblikkeligt, og om nødvendigt bør alternativ behandling påbegyndes.

Anvendelse af angiotensin II-receptorantagonister under II og III trimester af graviditeten kan inducere føtotoksicitet (nedsat nyrefunktion, oligohydroamnion, forsinket ossifikation af kranieknoglerne) og neonatal toksicitet (nyresvigt, arteriel hypotension, hyperkaliæmi). Hvis en angiotensin II-receptorantagonist blev brugt i andet trimester af graviditeten , anbefales en ultralydsscanning for at kontrollere nyrefunktionen og kranieknoglernes tilstand. Nyfødte, hvis mødre har brugt angiotensin II-receptorantagonister, bør undersøges for udvikling af arteriel og hypotension. Det vides ikke, om valsartan udskilles i modermælken. Derfor anbefales brugen af lægemidlet til kvinder under amning ikke.

Fertilitet

Valsartan i doser op til 200 mg/kg/dag forårsagede ikke uønskede virkninger på reproduktionsfunktionen hos rotter. Denne dosis op til 200 mg/kg/dag er 6 gange den maksimale anbefalede humane dosis udtrykt i mg/m ² (beregninger blev foretaget for oral administration af en dosis på 320 mg/dag for en patient, der vejede 60 kg).

Børn.

Valsartan bruges til at behandle hypertension hos børn i alderen 6 til 18 år. Sikkerheden og effekten af angiotensin II- receptorantagonister hos børn i alderen 1 til 6 år er ikke blevet fastlagt. Lægemidlet anbefales ikke til behandling af hjertesvigt eller post-infarkt hos børn på grund af manglende data om sikkerhed og effekt.

Hyperkaliæmi

Samtidig brug af kaliumtilskud, kaliumbesparende diuretika, salterstatninger indeholdende kalium eller andre lægemidler, der kan øge kaliumniveauet (heparin osv.), anbefales ikke. Hvis det er nødvendigt, brugen af lægemidlet, bør du overvåge niveauet af kalium.

Krænkelse af funktioner og nyrer. Der er ingen data om lægemidlets sikkerhed hos patienter med kreatininclearance <10 ml/min og hos patienter i dialyse, så valsartan bør administreres med forsigtighed til sådanne kategorier af patienter. Voksne patienter med kreatininclearance > 10 ml/min. dosisjustering er ikke nødvendig.

Samtidig brug af angiotensinreceptorantagonister eller ACE-hæmmere med aliskiren til patienter med nedsat nyrefunktion (glomerulær filtrationshastighed (GFR) <60 ml/min/1,73 m ² ) er kontraindiceret.

Nedsat leverfunktion. Hos patienter med let til moderat nedsat leverfunktion uden kolestase bør valsartan anvendes med forsigtighed.

Patienter med natriummangel i kroppen og/eller bcc. Hos patienter med en alvorlig grad af natrium- og/eller BCC-mangel i kroppen, for eksempel dem, der brugte diuretika i høje doser, er symptomatisk arteriel hypotension i sjældne tilfælde mulig i begyndelsen af valsartanbehandling. Før behandling med valsartan påbegyndes, er det derfor nødvendigt at korrigere indholdet af natrium og/eller BCC i kroppen, for eksempel ved at reducere dosis af diuretikum.

Stenose af nyrearterien. B fff; "> Sikkerheden af angiotensin II-receptorantagonister hos patienter med bilateral nyrearteriestenose eller stenose af en enkelt nyre er ikke fastlagt. Kortvarig brug af valsartan hos 12 patienter med vasorenal hypertension, som er sekundær til unilateral nyrearteriestenose , forårsager ingen signifikante ændringer i hæmodynamiske nyreparametre, plasmakreatinin eller blodurinstofnitrogen Da andre lægemidler, der påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS), kan øge blodurinstof og serumkreatinin hos patienter med uni- eller bilateral nyrearterie stenosemonitorering af nyrefunktionen anbefales som et middel til sikkerhed.

Nyretransplantation. Der er ingen data om sikkerheden af valsartan hos patienter, der for nylig har gennemgået en nyretransplantation.

Primær hyperaldosteronisme. Patienter med primær hyperaldosteronisme bør ikke bruge valsartan, fordi de ikke har et aktiveret renin-angiotensin-system.

Stenose af aorta- og mitralklapperne, obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati. Som med andre vasodilatorer, anvendes med ekstrem forsigtighed til patienter med aorta- eller mitralklapstenose eller obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati.

Graviditet. Brugen af angiotensin II-receptorantagonister er kontraindiceret under graviditet. Hvis fortsat behandling anses for nødvendig, bør patienter, der planlægger graviditet, have alternativ antihypertensiv behandling med en etableret sikkerhedsprofil til brug under graviditet. Hvis graviditet opdages under behandlingen, skal behandlingen stoppes øjeblikkeligt, og om nødvendigt bør alternativ behandling påbegyndes.

Nylig myokardieinfarkt.

Kombinationen af captopril og valsartan afslørede ikke en yderligere klinisk effekt, men risikoen for bivirkninger steg sammenlignet med risikoen for behandling alene med nogen af disse lægemidler. Derfor anbefales kombinationen af valsartan med en ACE-hæmmer ikke. Der bør udvises forsigtighed, når det anvendes til patienter efter myokardieinfarkt. Evaluering af patienter efter myokardieinfarkt bør altid omfatte en vurdering af nyrefunktionen. Brugen af valsartan hos patienter efter myokardieinfarkt fører ofte til et vist fald i blodtrykket, men normalt er det ikke nødvendigt at stoppe behandlingen på grund af vedvarende symptomatisk hypotension, forudsat at instruktionerne for dosering af lægemidlet følges.

Hjertefejl. Hos patienter med hjertesvigt, brug af en tredobbelt kombination af ACE-hæmmere (blokker størrelse: 16px; skrifttype-variant-ligaturer: normal; background-color: #ffffff;"> β-adrenerge receptorer og valsartan) viste ingen klinisk effekt. Og denne kombination kan øge risikoen for bivirkninger, så det anbefales ikke. Vurdering af helbredstilstanden for patienter med hjertesvigt bør altid omfatte en vurdering af funktionstilstanden nyrer.

Brugen af angiotensinreceptorantagonister hos patienter med hjertesvigt fører ofte til et fald i blodtrykket, men seponering af behandlingen på grund af tilstedeværelsen af symptomatisk hypotension er normalt ikke påkrævet, forudsat at doseringsinstruktionerne for lægemidlet følges.

Hos patienter, hvor nyrefunktionen kan være afhængig af aktiviteten af renin-angiotensin-systemet (f.eks. hos patienter med svær kongestiv hjertesvigt), kan behandling med ACE-hæmmere være ledsaget af oliguri og/eller progressiv azotæmi, akut nyresvigt ( sjældent) og/eller være dødelig. Da valsartan er en angiotensin II-antagonist, kan det ikke udelukkes, at brugen af lægemidlet kan være forbundet med nedsat nyrefunktion.

Angioødem i historien. Ved brug af valsartan er der rapporteret angioødem hos patienter, herunder hævelse af strubehovedet og glottis, hvilket fører til luftvejsobstruktion og/eller hævelse af ansigt, læber, svælg og/eller tunge; hos nogle af disse patienter forekom udviklingen af angioødem tidligere ved brug og andre lægemidler, herunder ACE-hæmmere. Udviklingen af angioødem kræver øjeblikkelig seponering af Vanatex, og valsartan bør ikke genplaceres.

Andre tilstande under stimulering af renin-angiotensin-systemet (tabletter 320 mg). Hos patienter, hvis nyrefunktion afhænger af aktiviteten af renin-angiotensin-systemet (f.eks. hos patienter med svær kongestiv hjertesvigt), kan behandling med ACE-hæmmere ledsages af oliguri og/eller progressiv azotæmi, akut nyresvigt (sjældent) og / eller være dødelig. Da valsartan er en angiotensin II-antagonist, kan det ikke udelukkes, at brugen af valsartan kan være forbundet med nedsat nyrefunktion.

Dobbelt blokade af RAAS. Samtidig brug af lægemidler fra angiotensin II-receptorantagonistgruppen, herunder valsartoan, og andre lægemidler, der virker på RAAS, er forbundet med en øget forekomst af arteriel hypotension, hyperkaliæmi og ændringer i nyrefunktionen sammenlignet med monoterapi. Monitorering af blodtryk, nyrefunktion og elektrolytter anbefales hos patienter, der får valsartan og andre lægemidler, der påvirker RAAS.

Børn.

Nedsat nyrefunktion.

Brugen af børn med kreatininclearance <30 ml/min og børn i dialyse er ikke blevet undersøgt, så valsartan anbefales ikke til sådanne patienter. Børn med kreatininclearance > 30 ml/min. dosisjustering er ikke nødvendig. Bør være forsigtigt overvåge nyrefunktion og serumkaliumniveauer under behandling med valsartan. Dette gælder, når valsartan anvendes under tilstedeværelse af andre tilstande (feber, dehydrering), som sandsynligvis vil svække nyrefunktionen.

Samtidig brug af angiotensinreceptorantagonister eller ACE-hæmmere med aliskiren til patienter med nedsat nyrefunktion (glomerulær filtrationshastighed (GFR) <60 ml/min/1,73 m ² ) er kontraindiceret.

Nedsat leverfunktion. Som for voksne er valsartan kontraindiceret til børn med svært nedsat leverfunktion, galdecirrhose og patienter med kolestase. Der er begrænset klinisk erfaring med valsartan hos børn med let til moderat nedsat leverfunktion. Valsartandosis bør ikke overstige 80 mg hos sådanne patienter.

Evnen til at påvirke reaktionshastigheden, når du kører køretøjer eller arbejder med andre mekanismer.

Der er ikke udført undersøgelser af virkningen på evnen til at føre køretøjer. Når du kører bil eller arbejder med andre mekanismer, skal det huskes, at når du bruger lægemidlet Vanatex, såvel som når du tager andre antihypertensiva, kan der opstå svimmelhed eller svaghed.

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Dobbelt blokade af renin-angiotensin-systemet med gruppe A-lægemidler RA, ACE-hæmmere eller aliskiren.

Der bør udvises forsigtighed ved brug af lægemidler fra angiotensin II-receptorantagonistgruppen sammen med andre lægemidler, der blokerer RAAS, såsom lægemidler fra ACE-hæmmergruppen eller aliskiren. Samtidig brug af angiotensinreceptorantagonister, inklusive valsartan, eller ACE-hæmmere med aliskiren hos patienter med diabetes mellitus eller nedsat nyrefunktion (glomerulær filtrationshastighed (GFR) <60 ml/min/1,73 m ² ) er kontraindiceret.

Samtidig brug anbefales ikke

Lithium.

Ved samtidig brug af ACE-hæmmere og lithium blev der observeret en reversibel stigning i koncentrationen af lithium i blodplasmaet og toksicitet . På grund af manglende erfaring med samtidig brug af valsartan og lithium, anbefales denne kombination ikke. Hvis kombinationen viser sig nødvendig, anbefales nøje overvågning af serumlithiumniveauer.

Kaliumbesparende diuretika, kaliumtilskud, salterstatninger indeholdende kalium og andre stoffer, der kan øge kaliumniveauet

Du skal være forsigtig og om nødvendigt overvåge niveauet af kalium i blodserumet i kombination med valsartan, midler, der påvirker kaliumniveauet.

olor: #ffffff;"> Vær forsigtig ved brug

NSAID'er, herunder selektive COX-2-hæmmere, acetylsalicylsyre > 3 g/dag og ikke-selektive NSAID'er. Ved samtidig brug af angiotensin II-antagonister med NSAID'er er et fald i den antihypertensive effekt mulig. Derudover kan samtidig brug af angiotensin II-antagonister og NSAID'er føre til et fald i nyrefunktionen og en stigning i serumkalium. Derfor anbefales monitorering af nyrefunktionen under behandlingen, samt monitorering af tilstrækkelig hydrering af patienten.

Transportører. Ifølge resultaterne af in vitro undersøgelser er valsartan et substrat for leveroptagelsestransportøren OATP1B1/OATP1B3 og leverudskillelsestransportøren MRP2. Den kliniske betydning af disse data er ukendt. Samtidig brug af hæmmere af optagelsestransportøren (f.eks. rifampicin, cyclosporin) eller udskillelsestransporter (f.eks. ritonavir) kan øge den systemiske eksponering af valsartan. Passende forholdsregler bør iagttages ved starten eller slutningen af samtidig brug af disse lægemidler.

Andet

Klinisk signifikant lægemiddelinteraktion   valsartan er ikke blevet observeret med følgende midler: cimetidin, warfarin, furosemid, digoc synom, atenolol, indomethacin, hydrochlorthiazid, amlodipin, glibenclamid.

Børn. Forsigtighed tilrådes ved samtidig brug hos børn og unge med hypertension af valsartan og andre lægemidler, der sænker renin-angiotensin-aldosteronsystemet, hvilket kan øge niveauet af kalium i blodserumet. Det er nødvendigt omhyggeligt at overvåge nyrefunktionen og serumkaliumniveauer.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik.

Valsartan er en oralt aktiv, potent og specifik angiotensin II (Ang II) receptorantagonist. Det virker selektivt på AT_1- subtype -receptorerne , der er ansvarlige for de kendte virkninger af angiotensin II. Forhøjede plasmaniveauer af angiotensin II efter blokade af AT ₁ -receptorer af valsartan kan stimulere en ublokeret AT_2- receptor_{, der} modvirker virkningen af AT₁ - receptor. Valsartan udviser ingen partiel agonistaktivitet med hensyn til AT1-_receptoren , men har en meget større (ca. 20.000 gange) affinitet for_AT1- receptoren_end for AT2_- receptoren.

Det vides ikke, om valsartan binder eller blokerer andre hormonreceptorer eller ionkanaler, der spiller en vigtig rolle i kardiovaskulær regulering.

Valsartan hæmmer ikke ACE (også kendt som kinase II), som omdanner angiotensin I til angiotensin II og ødelægger bradykinin. Da der ikke er nogen effekt på ACE og potensering af bradykinin eller protein, er det usandsynligt, at angiotensin II-antagonister er forbundet med hoste.

AG. Brugen af valsartan til patienter med hypertension fører til et fald i blodtrykket uden at påvirke pulsen.

Hos de fleste patienter, efter at have taget en enkelt oral dosis, begynder hypotensive handlinger noteres inden for 2 timer, og det maksimale fald i blodtrykket opnås efter 4-6 timer.Den hypotensive virkning fortsætter i 24 timer efter indtagelse af lægemidlet. Ved gentagen administration af lægemidlet vedvarer den hypotensive virkning i 2 uger, og den maksimale effekt opnås inden for 4 uger og fortsætter med langtidsbehandling. I tilfælde af en kombination af lægemidlet med hydrochlorthiazid opnås et signifikant yderligere fald i blodtrykket.

Pludselig seponering af lægemidlet er ikke ledsaget af udviklingen af et abstinenssyndrom.

Nylig myokardieinfarkt. Resultaterne af undersøgelsen viste effektiviteten af valsartan, såvel som captopril, til at reducere den samlede dødelighed efter myokardieinfarkt. Valsartan var effektivt til at reducere kardiovaskulær dødelighed, reducere antallet af hospitalsindlæggelser hos patienter med hjertesvigt og tilbagevendende myokardieinfarkt. Sikkerhedsprofilen for valsartan, som blev fundet hos patienter efter myokardieinfarkt, adskiller sig ikke fra den overordnede sikkerhedsprofil, der blev observeret hos patienter med hypertension.

Hjertefejl. Brugen af lægemidlet forårsager et fald i patienter med tegn og symptomer på hjertesvigt, herunder åndenød, træthed, ødem og hvæsende vejrtrækning sammenlignet med placebo. Patienter med kronisk hjertesvigt, som blev behandlet med valsartan, havde en forbedring af livskvaliteten fra baseline til endpoint sammenlignet med placebo. Patienters brug af valsartan forårsager Diovan pris en stigning i ejektionsfraktionen, et signifikant fald i det endediastoliske volumen af venstre ventrikel fra den initiale til den sidste indikator sammenlignet med placebo.

Børn. Valsartans antihypertensive effekt blev evalueret i 4 randomiserede, dobbeltblindede kliniske undersøgelser hos 561 børn i alderen 6-18 år og i 165 børn i alderen 1-6 år. Nyre- og urinvejslidelser, fedme er de vigtigste sygdomme, der forårsager hypertension hos børn, for hvilke de blev inkluderet i disse undersøgelser.

Klinisk erfaring hos børn over 6 år. Den kliniske undersøgelse omfattede 261 børn med hypertension i alderen 6-16 år, der vejede <35 kg, og som fik 10, 40 eller 80 mg valsartan dagligt (lave, mellemstore og høje doser); patienter, der vejede ≥ 35 kg, fik 20, 80 og 160 mg valsartan dagligt (lave, mellemstore og høje doser). Ved slutningen af 2 ugers behandling reducerede valsartan det systoliske og diastoliske blodtryk på en dosisafhængig måde. Tre d valsartan (lav, middel og høj) reducerede det systoliske blodtryk med henholdsvis 8, 10, 12 mm Hg sammenlignet med baseline.

Klinisk erfaring med børn under 6 år. Valsartan anbefales ikke til denne aldersgruppe af patienter.

Farmakokinetik.

Absorption. Efter oral administration af valsartan nås dens maksimale plasmakoncentration efter 2-4 timer Den gennemsnitlige absolutte biotilgængelighed er 23%. Når du bruger valsartan sammen med mad, falder AUC med 40%, og den maksimale plasmakoncentration (C_max) er ca. 50%, selvom koncentrationen af valsartan i blodplasmaet starter omkring den 8. time efter indtagelse af lægemidlet. i tilfælde af at tage det på tom mave, og i tilfælde af indtagelse med mad, det samme. Et sådant fald i den gennemsnitlige koncentration i urinen er imidlertid ikke ledsaget af et klinisk signifikant fald i den terapeutiske effekt, så valsartan kan tages med eller uden mad.

Fordeling. Efter intravenøs administration er valsartans ligevægtsfordelingsvolumen ca. 17 liter, hvilket indikerer, at valsartan ikke er aktivt fordelt i væv. Valsartan binder kraftigt til plasmaproteiner (94-97%), hovedsageligt til albuminer.

Metabolisme. Valsartan metaboliseres ikke fuldt ud IE, da kun omkring 20% af dosis genfindes som metabolitter. Hydroxymetabolitten blev fundet i plasma ved lave koncentrationer (mindre end 10% af den gennemsnitlige urinkoncentration af valsartan). Denne metabolit er farmakologisk inaktiv.

Tilbagetrækning. Valsartan udviser en multi-eksponentiel disintegrationskinetik (t_½α <1 time og_t½β ca. 9 timer). Valsartan udskilles hovedsageligt i fæces (ca. 83% af dosis) og af nyrerne i urinen (13% af dosis), for det meste uændret. Efter intravenøs administration er clearance af valsartan omkring 2 l/t, og dets renale clearance er 0,62 l/time (ca. 30% af den totale clearance). Valsartans halveringstid er 6 timer.

Patienter med hjertesvigt. Den gennemsnitlige maksimale koncentration og halveringstid af valsartan hos patienter med hjertesvigt svarer til dem hos raske frivillige. AUC og_Cmax for valsartan er næsten proportional (det samme) ved en dosis, der overstiger intervallet af terapeutiske doser (40-160 mg 2 gange dagligt). Den gennemsnitlige kumuleringsfaktor er omkring 1,7. Den tilsyneladende clearance af valsartan efter oral administration er ca. 4,5 l/t. Alder påvirker ikke tilsyneladende clearance hos patienter med hjertesvigt.

Farmakokinetik hos udvalgte patientgrupper

Ældre patienter. Hos nogle ældre patienter rasta systemisk eksponering for valsartan var mere udtalt end hos unge patienter; ingen klinisk betydning af dette er dog blevet fastslået.

Patienter med nedsat nyrefunktion. Der var ingen sammenhæng mellem nyrefunktionen og systemisk eksponering for valsartan ( nyreclearance af valsartan er kun 30% af den totale plasmaclearance ). Hos patienter med nyreinsufficiens (kreatininclearance > 10 ml/min) er dosisjustering ikke nødvendig. Selvom der ikke er data vedrørende sikker brug af lægemidlet hos patienter med kreatininclearance <10 ml/min og hos dem, der er i hæmodialyse, bør valsartan derfor anvendes med forsigtighed. Valsartan har en høj grad af binding til plasmaproteiner, så dets udskillelse under hæmodialyse er usandsynlig.

Patienter med nedsat leverfunktion. Omkring 70% af den absorberede dosis af lægemidlet   udskilles i galden, for det meste uændret. Valsartan gennemgår ikke signifikant biotransformation. Afslørende Det er kendt, at hos patienter med mild til moderat leverinsufficiens øges AUC for valsartan med ca. 2 gange. Der blev dog ikke observeret nogen sammenhæng mellem plasmakoncentrationer af valsartan og graden af leverdysfunktion . Valsartan er ikke blevet undersøgt hos patienter med svær leverdysfunktion.

Farmaceutiske specifikationer

Grundlæggende fysiske og kemiske egenskaber:

tabletter 80 mg lyserøde, runde, flade tabletter med et hak, filmovertrukne

160 mg tabletter: lysebrune, aflange, bikonvekse, med kærv, filmovertrukne.

Bedst før dato

4 år. Må ikke bruges efter udløbsdatoen.

Opbevaringsforhold

Opbevares på et tørt, mørkt sted ved en temperatur på ikke over 25 °C.

Opbevares utilgængeligt for børn.

Pakke

14 tabletter i en blister, 2 blister i en papæske.

Feriekategori

På recept.

Fabrikant

Pharmaceutical Works "Polpharma" SA / Pharmaceutical Works "Polpharma" SA

Mig Beliggenhed

st. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Polen /

19 Pelplinska Street, 83-200 Starogard Gdanski, Polen.