Købe Tizanidin Uden Recept
INSTRUKTIONER
om medicinsk brug af et lægemiddel
Sammensætning:
aktiv ingrediens: tizanidin;
1 tablet indeholder tizanidin 2 mg eller 4 mg;
hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, vandfri laktose, vandfri kolloid siliciumdioxid, stearinsyre.
Doseringsform.
Tabletter.
Grundlæggende fysiske og kemiske egenskaber: tabletter af rund form med en flad overflade med skrå kanter og risiko, hvide eller næsten hvide.
Farmakoterapeutisk gruppe.
color: #000000;">Miorelaxanter af central handling.
ATX-kode M03B X02.
farmakologiske egenskaber.
Farmakodynamik.
Tizanidin er et centralt virkende skeletmuskelafslappende middel. Dets vigtigste virkested er rygmarven. Ved at stimulere præsynaptiske α2 -adrenerge receptorer hæmmer det frigivelsen af aminosyrer, der stimulerer N-methyl-D-aspartat-receptorer (NMDA-receptorer). Som et resultat hæmmes polysynaptisk signaltransmission på niveau med interneuronale forbindelser i rygmarven, som er ansvarlig for overdreven muskeltonus, og muskeltonus falder. Tizalud er effektivt både ved akutte smertefulde muskelspasmer og ved kronisk spasticitet af spinal og cerebral oprindelse. Det reducerer modstanden mod passive bevægelser, hæmmer spasmer og kloniske kramper og forbedrer styrken af aktive muskelsammentrækninger.
Farmakokinetik.
absorption og distribution. Tizanidin absorberes hurtigt. Maksimal plasmakoncentration nås ca. 1 time efter administration. Den gennemsnitlige absolutte biotilgængelighed er 34%. Det gennemsnitlige steady state distributionsvolumen (Vss) efter intravenøs administration er 2,6 l/kg. Proteinbinding s blodplasma er 30%. Den relativt lave variation i farmakokinetiske parametre (Cmax og AUC) blandt patienter letter en pålidelig foreløbig vurdering af plasmaniveauer efter oral administration.
Metabolisme/udskillelse. Lægemidlet gennemgår hurtig og omfattende metabolisme i leveren. Tizanidin metaboliseres in vitro overvejende af CYP1A2. Metabolitter er inaktive. De udskilles hovedsageligt af nyrerne (70%). Elimination af total radioaktivitet (dvs. uændret stof og metabolitter) er bifasisk med en hurtig startfase (halveringstid t1/2 = 2,5 timer) og en langsommere eliminationsfase (t1/2 = 22 timer). Kun en lille mængde af stoffet i uændret form (ca. 2,7%) udskilles af nyrerne. Den gennemsnitlige halveringstid for stoffet i uændret form er 2-4 timer.
Farmakokinetik hos udvalgte patientgrupper. Hos patienter med nyreinsufficiens (kreatininclearance mindre end 25 ml/min) er den gennemsnitlige værdi Zanaflex Danmark af den maksimale plasmakoncentration 2 gange højere end hos raske frivillige, og den endelige eliminationshalveringstid forlænges til ca. 14 timer, som en resultatet, hvorved arealet under koncentration-tid-kurven » (AUC) i gennemsnit stiger 6 gange.
Undersøgelser af patienter Zanaflex pris med funktionelle lidelser leverfunktioner blev ikke udført.
Tizanidin metaboliseres af CYP1A2-isoenzymet i leveren. Hos patienter med nedsat leverfunktion kan der forekomme højere plasmakoncentrationer af stoffet.
Tizalud er kontraindiceret til patienter med svært nedsat leverfunktion.
Farmakokinetiske data hos ældre patienter er begrænsede.
Køn påvirker ikke tizanidins farmakokinetiske egenskaber.
Effekten af etnicitet og race på tizanidins farmakokinetik er ikke blevet undersøgt.
Madens indflydelse. Samtidig brug af mad påvirker ikke den farmakokinetiske profil af Tizalud tabletter. Selvom værdien af den maksimale koncentration stiger med en tredjedel, er dette ikke klinisk signifikant. Der var ingen signifikant effekt på absorptionen.
kliniske karakteristika.
Indikationer
- Smertefuld muskelspasmer.
- Spasticitet på grund af multipel sklerose.
- Spasticitet på grund af læsioner i rygmarven.
- #000000;">Spasticitet på grund af hjerneskade.
Kontraindikationer
- Overfølsomhed over for tizanidin eller over for et hvilket som helst hjælpestof i lægemidlet.
- Alvorlig leverdysfunktion.
- Samtidig administration af tizanidin med potente hæmmere af CYP1A2 såsom fluvoxamin eller ciprofloxacin.
Interaktion med andre lægemidler og andre typer interaktioner.
Samtidig administration af kendte CYP1A2-hæmmere kan øge plasmaniveauer af tizanidin. En stigning i plasmaniveauer af tizanidin kan føre til overdosissymptomer såsom forlængelse af QT-intervallet.
Samtidig administration af kendte CYP1A2-inducere kan reducere plasmaniveauer af tizanidin. Et fald i niveauet af tizanidin i blodplasmaet kan føre til et fald i den terapeutiske effekt af Tizalud.
Samtidig administration af stærke CYP1A2-hæmmere såsom fluvoxamin eller ciprofloxacin med tizanidin er kontraindiceret. Samtidig brug af tizanidin og fluvoxamin øger tizanidins AUC med 33 gange, mens ca. samtidig brug af tizanidin og ciprofloxacin øger tizanidins AUC med 10 gange. Dette kan føre til et klinisk signifikant og langvarigt fald i blodtrykket, ledsaget af døsighed, svimmelhed og nedsat psykomotorisk ydeevne.
Samtidig administration af tizanidin med andre CYP1A2-hæmmere såsom antiarytmika (amiodaron, mexiletin, propafenon), cimetidin, nogle fluoroquinoloner (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofecoxib, orale præventionsmidler og ticlopyridin anbefales ikke. En stigning i plasmaniveauer af tizanidin kan forårsage symptomer på overdosering, herunder forlængelse af QT-intervallet.
Samtidig brug af lægemidlet Tizalud med antihypertensive lægemidler, herunder diuretika, kan nogle gange forårsage arteriel hypotension og bradykardi. Hos nogle patienter, der får samtidig behandling med antihypertensiva, er rebound-hypertension og rebound-takykardi blevet observeret ved pludselig seponering af tizanidin. I nogle tilfælde kan rebound hypertension forårsage et slagtilfælde.
Samtidig brug af lægemidlet Tizalud med rifampicin kan føre til et 50% fald i koncentrationen af tizanidin. Den terapeutiske effekt kan således reduceres, når rifampicin anvendes i behandlingsforløb med Tyzalud, som kan være klinisk signifikant for nogle patienter. Langvarig samtidig brug bør undgås, og om nødvendigt bør dosis justeres meget omhyggeligt.
Brugen af lægemidlet Tizalud fører til et 30% fald i den systemiske virkning af tizanidin hos mandlige rygere (mere end 10 cigaretter om dagen). Langvarig brug af stoffet hos mænd, der ryger kraftigt, kræver udnævnelse af højere doser af stoffet.
Samtidig brug af stoffet Tizalud og andre lægemidler med central virkning (for eksempel beroligende og hypnotika (benzodiazepin eller baclofen), nogle antihistaminer og analgetika, psykotrope stoffer, narkotiske stoffer) kan forstærke virkningen af hvert af stofferne og øge hypnotika virkning af Tizalud. Dette gælder især for samtidig brug af alkohol, som uforudsigeligt kan ændre eller forstærke virkningen af Tizalud og øge risikoen for bivirkninger, så du bør undlade at drikke alkohol.
Administration af lægemidlet Tizalud sammen med α2 -adrenerge agonister (f.eks. clonidin) bør undgås på grund af deres potentielle additive hypotensive virkning.
style="color: #000000;">Applikationsfunktioner.
Samtidig brug af CYP1A2-hæmmere og tizanidin anbefales ikke.
Patienter kan opleve hypertension og takykardi efter brat seponering af lægemidlet eller hurtig dosisreduktion. I nogle tilfælde kan en sådan rebound-hypertension forårsage et slagtilfælde. Behandling med tizanidin bør ikke stoppes pludseligt, men kun ved gradvist at reducere dosis.
For patienter med nyreinsufficiens (kreatininclearance < 25 ml/min) er den anbefalede startdosis 2 mg 1 gang dagligt. Dosis bør øges konsekvent i små "trin", under hensyntagen til effektivitet og tolerabilitet. For at opnå en mere udtalt effekt anbefales det først at øge dosis, som er ordineret 1 gang om dagen, og derefter øge hyppigheden af administration.
Nedsat leverfunktion forbundet med brugen af tizanidin er blevet rapporteret, men hos patienter, der fik daglige doser op til 12 mg, blev dette sjældent observeret. I denne forbindelse anbefales det at overvåge leverfunktionen en gang om måneden i de første fire måneder af behandlingen hos de patienter, der bruger tizanidin i en dosis på 12 mg eller mere, og hos patienter med kliniske symptomer, der tyder på leversvigt (f.eks. kvalme) , tab af appetit eller øget træthed morbiditet af ukendt ætiologi). Brugen af lægemidlet Tizalud bør seponeres, hvis niveauerne af ALT eller ACT i blodserumet overstiger den øvre grænse for normal med 3 gange eller mere i en længere periode.
Arteriel hypotension kan forekomme under brugen af tizanidin, såvel som som følge af lægemiddelinteraktioner med CYP1A2-hæmmere og/eller antihypertensiva. Alvorlige former for arteriel hypotension, såsom tab af bevidsthed og kredsløbskollaps, er blevet rapporteret.
Der bør udvises forsigtighed, når dette lægemiddel bruges sammen med midler, der forlænger QT-intervallet (f.eks. cisaprid, amitriptylin, azithromycin).
Forsigtighed er nødvendig hos patienter med iskæmisk hjertesygdom og/eller hjertesvigt. EKG-monitorering bør udføres med billig Zanaflex regelmæssige intervaller i begyndelsen af brugen af lægemidlet Tizalud hos sådanne patienter.
Før du bruger dette lægemiddel til patienter med myasthenia gravis, bør forholdet mellem fordele og risici vurderes omhyggeligt.
Erfaring med børn og unge er begrænset, så brugen af lægemidlet Tizalud anbefales ikke til denne kategori af patienter.
Der skal udvises forsigtighed ved brug dette lægemiddel hos ældre patienter.
Tizalud tabletter indeholder laktose. Patienter med sjældne arvelige sygdomme - galactoseintolerans, alvorlig laktasemangel eller glucose-galactose malabsorptionssyndrom - Tizalud tabletter anbefales ikke.
Brug under graviditet eller amning.
Graviditet. Data om brugen af lægemidlet Tizalud til gravide kvinder er begrænsede, så det bør ikke ordineres under graviditet, medmindre den potentielle fordel for moderen opvejer den mulige risiko for fosteret.
Amning. Det er blevet fastslået, at tizanidin udskilles i modermælk i små mængder. Derfor bør kvinder, der ammer, ikke tage stoffet.
Fertilitet. Tilgængelige data indikerer, at tizanidin, Zanaflex købe som blev brugt i en dosis på 10 mg/kg pr. dag hos hanrotter og i en dosis på 3 mg/kg pr. dag hos hunrotter, ikke forårsagede nedsat fertilitet. Nedsat fertilitet blev observeret hos hanrotter, der fik tizanidin i en dosis på 30 mg/kg pr. dag, og hos hunrotter, der fik tizanidin i en dosis på 10 mg/kg pr. dag. Sedation, svedtendens er også blevet observeret ved disse doser. vægttab og ataksi.
Evnen til at påvirke reaktionshastigheden, når du kører køretøjer eller betjener andre mekanismer.
Tizanidin kan forårsage døsighed, svimmelhed og/eller hypotension og dermed svække patientens evne til at køre bil eller betjene maskiner. Risikoen stiger ved samtidig brug af alkohol.
Derfor bør man afholde sig fra aktiviteter, der kræver en høj koncentration af opmærksomhed og hurtig reaktion, såsom at køre køretøjer eller arbejde med maskiner og mekanismer.
Påføringsmetode og dosis.
Tizalud har et snævert terapeutisk vindue og høj variabilitet i plasmaniveauer af tizanidin hos forskellige patienter. Derfor er det vigtigt at bruge optimale doser efter patientens behov. Behandlingen bør startes med en lav dosis på 2 mg, hvilket gør risikoen for bivirkninger ved at tage lægemidlet minimal. Hvis det er nødvendigt, skal du gradvist øge dosis af lægemidlet under overholdelse af alle nødvendige forholdsregler.
voksne
Lindring af smertefulde muskelspasmer
På skift 2-4 mg 3 gange dagligt. I alvorlige tilfælde kan en yderligere dosis på 2 eller 4 mg tages ved sengetid.
Spasticitet ved neurologiske lidelser
Dosis skal vælges individuelt for hver patient.
Den indledende daglige dosis bør ikke overstige 6 mg fordelt på 3 doser. Den kan øges til 2-4 mg to gange gradvist med intervaller på 3-7 dage. Som regel opnås den optimale terapeutiske effekt med en daglig dosis på 12-24 mg, opdelt i 3 eller 4 doser. Overskrid ikke en samlet daglig dosis på 36 mg.
Særlige patientpopulationer
Anvendelse til børn og unge
Erfaringen med at bruge stoffet Tizalud til børn og unge er begrænset, derfor anbefales stoffet ikke til brug til børn og unge.
Anvendes til ældre patienter
Erfaringen med at bruge lægemidlet til ældre patienter er begrænset, og der bør derfor udvises forsigtighed ved brug af lægemidlet Tizalud til denne kategori af patienter. Det anbefales at starte behandlingen med den laveste dosis og gradvist, med forsigtighed, øge den i "små trin" til reduktion af det optimale forhold mellem individuel tolerabilitet og terapeutisk effekt af lægemidlet.
Anvendes til patienter med nedsat nyrefunktion
For patienter med nedsat nyrefunktion (CC < 25 ml/min) er den anbefalede initiale daglige terapeutiske dosis 2 mg. Forøgelse af dosis sker gradvist og med forsigtighed i "små trin", indtil det optimale forhold mellem individuel tolerabilitet og terapeutisk effekt af lægemidlet er nået. For at øge den terapeutiske effekt bør en enkelt dosis først øges, før man går videre til et hyppigere dagligt indtag af lægemidlet.
Anvendes til patienter med nedsat leverfunktion
Behandling af patienter med svært nedsat leverfunktion er kontraindiceret. Tizalud metaboliseres stort set i leveren. Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed ved behandling af patienter med moderat svær leverinsufficiens. Behandlingen bør begynde med den laveste dosis; det er muligt, at dosisforøgelsen skal ske med forsigtighed og under hensyntagen til den individuelle patienttolerance over for lægemidlet Tizalud.
Afbrydelse af behandlingen
Ind med Hvis afbrydelse af lægemiddelbehandling er nødvendig, bør dosis reduceres langsomt og gradvist. Dette gælder især for patienter, der fik en øget dosis af lægemidlet i lang tid. Dermed reduceres risikoen for at udvikle en rebound-stigning i blodtryk og takykardi.
Børn.
Erfaring med brug af lægemidlet i pædiatri er begrænset. Det anbefales ikke at ordinere Tizalud til børn.
Overdosis.
Der har været meget få rapporter om overdosis med Tyzalud.
Symptomer: kvalme, opkastning, arteriel hypotension, bradykardi, forlængelse af QT-intervallet, svimmelhed, miose, åndedrætsbesvær, koma, angst, døsighed.
Behandling: For at fjerne lægemidlet fra kroppen anbefales gentagen brug af høje doser aktivt kul. Tvunget diurese kan fremskynde elimineringen af lægemidlet. I fremtiden bør der udføres symptomatisk behandling.
Bivirkninger.
Bivirkninger såsom døsighed, træthed, svimmelhed, tør mundsmerter, hypotension, kvalme, gastrointestinale forstyrrelser og forhøjede serumtransaminaseniveauer er generelt milde og forbigående hos patienter, der bruger de lave doser, der anbefales til smertefulde muskelspasmer.
Ved højere doser end anbefalet til behandling af spasticitet forekommer ovennævnte bivirkninger hyppigere og er mere udtalte, men de er sjældent så alvorlige, at de stopper behandlingen. Følgende bivirkninger kan også forekomme: arteriel hypotension, bradykardi, muskelsvaghed, søvnforstyrrelser, hallucinationer og hepatitis.
Forekomsten af sådanne symptomer er blevet rapporteret efter brat seponering af tizanidin, især efter langtidsbehandling og/eller høje daglige doser og/eller samtidig behandling med antihypertensiva. Under sådanne omstændigheder kan patienter opleve hypertension og takykardi. I nogle tilfælde kan en sådan rebound-hypertension forårsage et slagtilfælde. Derfor bør behandlingen med tizanidin ikke stoppes pludseligt, men kun ved gradvist at reducere dosis.
Fra psykens side: søvnløshed, søvnforstyrrelse; hallucinationer.
Fra siden af centralnervesystemet: døsighed, svimmelhed; forvirring nia, svimmelhed.
Fra siden af det kardiovaskulære system: arteriel hypotension; bradykardi; synkope.
Fra mave-tarmkanalen: mundtørhed, smerter i mave-tarmkanalen, mave-tarmlidelser; kvalme.
Fra hepatobiliærsystemet: forhøjede niveauer af serumtransaminaser; akut hepatitis, leversvigt.
Fra bevægeapparatet: muskelsvaghed.
Generelle lidelser: øget træthed; asteni, abstinenssyndrom, overfølsomhedsreaktioner kan forekomme.
Fra synsorganernes side: sløret syn.
Forskning: sænke blodtrykket, øge niveauet af transaminaser.
Bedst før dato.
3 år.
Opbevaringsforhold.
Opbevares i original emballage ved en temperatur på ikke over 25 °C.
Opbevares utilgængeligt for børn.
Pakke.
10 tabletter i en blisterpakning.
3 blister i en pakke.
Ferie kategori.
På recept.
Fabrikant.
Fabrikantens placering og adressen på stedet for dens aktivitet.