Købe Nitroglycerin Uden Recept

Sammensætning :

aktiv ingrediens: 1 sublingual tablet indeholder nitroglycerin 2% på laktose i form af nitroglycerin 0,5 mg;

hjælpestoffer: lactosemonohydrat, prægelatineret stivelse, mikrokrystallinsk cellulose, croscarmellosenatrium, calciumstearat.

Doseringsform

Sublinguale tabletter.

Grundlæggende fysiske og kemiske egenskaber : enkeltlagstabletter af rund form, med flad øvre og nedre overflade, hvis kanter er affasede, med et streg, hvide eller hvide med en cremet nuance. På overfladen af tabletterne marmorering går ned. En forholdsvis homogen struktur kan ses ved bruddet under et forstørrelsesglas.

Farmakoterapeutisk gruppe

Vasodilatorer brugt i kardiologi. organiske nitrater.

ATX-kode C01D A02.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik.

Nitroglycerin er en perifer vasodilator med en overvejende effekt på perifere kar.

Nitroglycerin virker direkte på de glatte muskler i overvejende venøse og arterielle kar gennem nitratreceptoren placeret i den glatte muskelmembran i karvæggen. Nitroglycerin i glat muskulatur omdannes enzymatisk til dannelse af nitrogenoxid (NO), som stimulerer opløselig guanylatcyclase, som er ansvarlig for dannelsen af cyklisk guanosin-3'5'-monophosphat (cGMP), som er en afslapningsmediator.

Påvirker processerne med central regulering af vaskulær tonus og hjertets aktivitet. Det fremmer frigivelsen af katekolaminer i hjernen og hjertet, hvilket fører til en central hæmning af sympatisk og vasomotorisk tonus, en indirekte sympatomimetisk effekt på myokardiet og en ændring i konformationen af troponin-tropomyosin-komplekset. Arten og intensiteten af virkningen af nitroglycerin på hjertet og de perifere kar afhænger af samspillet mellem centrale og perifere processer. Undertrykkelse af vasokonstriktorreflekser på koronarkar, som er resultatet af central hæmning af smerteimpulser, bidrager til lindring af smerteanfald ved angina pectoris. Den Nitrostat Danmark antianginale virkning af nitroglycerin skyldes den normaliserende virkning på elektrolytmetabolisme og myokardieenergi, nemlig: på nøgleindikatorer for den respiratoriske kæde - forholdet mellem oxiderede og reducerede former for nikotinamidcoenzymer, aktiviteten af ​​NAD-afhængige dehydrogenaser. Påvirker hjertets aktivitet og systemisk hæmodynamik. Under påvirkning af nitroglycerin øges retrograd blodgennemstrømning på grund af udvidelsen og stigningen i antallet af fungerende sikkerhedsstillelser. Indirekte sympatomimetisk virkning, såvel som akkumulering af cyklisk AMP i myokardiet, fører til en stigning i dets kontraktilitet. Derudover hæmmer nitrogenoxid effektivt både aggregering og adhæsion af blodplader. Fald i perifer modstand og fald i venøst ​​tilbagevenden er effekter forbundet med S3-relaksation af vaskulære glatte muskler, et fald i pre- og afterload på hjertet. Udvidelsen af ​​venerne fører til et fald i mængden af ​​blod, der tilføres hjertet, et fald i preload, og udvidelsen af ​​arterierne fører til et fald i den totale perifere modstand og et fald i afterload, hvilket i sidste ende viser sig i at lette hjertets arbejde og forbedring af koronar cirkulation.

Der er en omfordeling af blodcirkulationen i myokardiet til fordel for fokus på iskæmi, myokardiets ionotrope funktion forbedres. Det endediastoliske tryk i venstre ventrikel og hjertets størrelse falder, hvilket forbedrer blodforsyningen til de mest sårbare over for iskæmi subendocar. skive del af myokardiet. Svækkelsen af perifer venøs og arteriel modstand og trykket ved at fylde hjertet med blod hjælper med at reducere energiomkostningerne ved venstre ventrikel og myokardiets iltbehov. Trykket i lungekapillærerne falder, hvilket fører til udnævnelsen af nitroglycerin ved myokardieinfarkt med lungeødem samt ved hjertesvigt. Med iskæmisk hypokinesi af individuelle sektioner af myokardiet genoprettes dets kontraktilitet. Meningealkarrene udvider sig, karrene i de indre organer indsnævres, trykket i lungearteriesystemet falder på grund af vasodilatation og den systemiske effekt af nitroglycerin. Nitroglycerin afslapper de glatte muskler i bronkierne, galdevejene, fordøjelseskanalen og urinvejene. En eksperimentel undersøgelse afslørede ikke en teratogene eller toksiske virkning på embryoet.

Farmakokinetik .

Efter sublingual påføring indtræder virkningen inden for 0,5-2 minutter; 75% af patienterne bemærker en forbedring inden for de første 3 minutter, og yderligere 15% inden for 4-15 minutter.

Nitroglycerin indtaget sublingualt absorberes af slimhinden og trænger hovedsageligt ind i det systemiske kredsløb. Absorberede 60-75% af den indtagne dosis. Efter 2-4 minutter efter administration nås den maksimale koncentration i blodplasma - 2,3 μg / l, før det 8. minut - det falder med 50% og efter 20 minutter påvises nitroglycerin næsten ikke i blodet. Omsættes hurtigt til lever. Nitroestere af polyvalente alkoholer gennemgår hurtigt denitrering. Denitrerede metabolitter, såsom 1,2 og 3,4 dinitrat, er mindre aktive og har en længere halveringstid end nitroglycerin. Halveringstiden for nitroglycerin er næsten 30 minutter. Spaltningen af nitrogrupper sker sekventielt både gennem dannelsen af uorganiske nitritter og med dannelsen af nitrater. Alkoholer, aldehyder og organiske syrer dannes ud fra den organiske del af nitroestermolekylet. 4 timer efter påføring af lægemidlet er nitroestere (startprodukt) næsten ikke bestemt. Mest aktivt metaboliseret i lever, nyrer og blod. Nitroestere spaltes på to måder: ved hjælp af glutathionafhængig reduktase, som hovedsageligt er lokaliseret i den opløselige fraktion af hepatocytter, og ved hjælp af et enzym, der ikke kræver reduceret glutathion. Lægemidlet metaboliseres primært i den arteriovenøse vaskulære seng, diffunderer ind i glatte muskelceller, hvor det bliver til nitrogenoxid. En lille del af lægemidlet, hovedsageligt under påvirkning af glutathion-S-reduktase, biotransformeres i leveren til di-, mononitrater og glycerol. Når det tages oralt, metaboliseres det meste af lægemidlet i leveren (first pass-effekt). En betydelig del af dinitrat og mononitrat dannes i forbindelse med glucuronsyre. Udskillelse af metabolitter af nitroglycerin sker hovedsageligt af nyrerne, en del af metabolitterne udskilles gennem lungerne med udåndingsluft. . Den samlede clearance af nitroglycerin er 25-30 liter. Halveringstiden er 4-5 minutter. Halveringstiden for metabolitter er 4 timer.

Kliniske karakteristika

Indikationer

Angina pectoris (til lindring af angina-anfald og kortvarig profylakse).

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for nitrater og hjælpekomponenter af lægemidlet cerebral iskæmi, hæmoragisk slagtilfælde, cerebral blødning, øget intrakranielt tryk, nylig hovedskade, bradykardi (mindre end 50 slag/min), arteriel hypotension (systolisk blodtryk under 90 mm Hg), shock, kollaps, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, aortastenose, tilstande ledsaget af et fald i venstre ventrikulært fyldningstryk (akut myokardieinfarkt, isoleret mitralstenose, konstriktiv pericarditis), hjertetamponade, toksisk lungeødem, vinkel-lukkende intraeokulært brug med højt intraeokulært tryk, phosphodiesterase-5-hæmmere (PDE-5) (sildenafil, tadalafil, vardenafil),

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Ved samtidig brug med andre vasodilatorer, antihypertensiva, ACE-hæmmere, langsomme calciumkanalblokkere, diuretika, tricykliske antidepressiva, MAO-hæmmere, ethanol og ethanol L-holdige lægemidler, betablokkere, procainamider, quinidin, novocainamid øger den hypotensive virkning af Nitrostat købe nitroglycerin.

Fosfodiesterasehæmmere (sildenafil, tadalafil, vardenafil) - samtidig brug af nitroglycerin med disse lægemidler er kontraindiceret, da der er en potentiel fare for ukontrolleret arteriel hypotension, livstruende kardiovaskulære komplikationer.

Atropin og andre lægemidler, der afslører den M-antikolinerge virkning, kan reducere virkningen af nitroglycerin på grund af et fald i lægemidlets sekretion og biotilgængelighed.

Brug sammen med dihydroergotamin kan føre til en stigning i dets koncentration i blodplasma og en stigning i blodtrykket (på grund af en stigning i biotilgængeligheden af dihydroergotamin).

Ved samtidig brug med heparin er et fald i den antikoagulerende virkning af sidstnævnte muligt (efter seponering af lægemidlet er et signifikant fald i blodkoagulationen muligt, hvilket kan kræve et fald i dosis af heparin).

Phenobarbital aktiverer metabolismen af nitrater i leveren. Alfa-agonister, histamin, pituitrin, kortikosteroider, centralnervesystemstimulerende midler, bigift, slangegift, sollys reducerer den antianginale virkning af nitroglycerin. Salicylater øger niveauet af nitroglycerin i blodet, barbiturater fremskynder dets stofskifte. Donatorer af sulfhydrylgrupper (captopril, acetylcystein, unithiol) genopretter reduceret følsomhed over for nitroglycerin.

Applikationsfunktioner

Det er nødvendigt at tage lægemidlet med forsigtighed ved at sammenligne risici og fordele med: ukontrolleret hypovolæmi, patienter med hjertesvigt med normalt eller lavt tryk i lungearterien, svær anæmi, hyperthyroidisme, alvorlig nyre- og/eller leversvigt (risiko for udvikling af methæmoglobinæmi).

Det bør bruges med forsigtighed hos patienter med svær cerebral åreforkalkning, ældre patienter. I behandlingsperioden er alkohol ikke tilladt; bade, saunaer, varme brusere er kontraindiceret.

Tabletten bør ikke tygges, da en overskydende mængde af det aktive stof kan trænge ind i det systemiske kredsløb gennem slimhinden i mundhulen.

Til nitroglycerin, såvel som til andre organiske nitrater, kan der ved hyppig brug udvikle sig afhængighed (tolerance), hvilket kræver en stigning i dosis. Ved langvarig brug af nitroglycerin anbefales intermitterende administration af lægemidlet i løbet af dagen (med et interval på 10-12 timer) eller samtidig administration af calciumantagonister, ACE-hæmmere eller diuretika for at forhindre forekomsten af tolerance. Om nødvendigt, med udviklingen af tolerance, er det nogle gange nødvendigt midlertidigt at annullere brugen af nitroglycerin (i flere dage) og erstatte det med antianginale midler fra andre farmakoterapeutiske grupper.

Før du bruger stoffet for første gang, bør du konsultere din læge!

Sørg for at fortælle lægen om den tidligere reaktion på modtagelsen. stoffer i denne gruppe.

Når du tager nitroglycerin, er et signifikant fald i blodtrykket og udseendet af svimmelhed muligt med en pludselig overgang til en lodret stilling fra en liggende eller siddende stilling; når du bruger alkohol, når du træner i varmt vejr.

Hvis sløret syn eller mundtørhed fortsætter eller er alvorligt, bør behandlingen seponeres.

Sværhedsgraden af hovedpine, når du tager lægemidlet, kan reduceres ved at reducere dosis og/eller samtidig tage Validol.

Risikoen for at udvikle methæmoglobinæmi, som er manifesteret ved cyanose og misfarvning af blodet, øges med langvarig ukontrolleret indtagelse af nitroglycerin ved at tage høje doser af lægemidlet hos patienter med leversvigt. Med udviklingen af methæmoglobinæmi skal nitroglycerin omgående annulleres, og en modgift, methylthioniniumchlorid (methylenblåt), bør anvendes. Hvis yderligere anvendelse af nitrater er nødvendig, er det obligatorisk at kontrollere indholdet af methæmoglobin.

Lægemidlet indeholder laktose, så patienter med sjældne arvelige former for galactoseintolerans, laktasemangel eller glucose-galactose malabsorptionssyndrom bør ikke bruge lægemidlet.

Brug under graviditet eller amning.

Brugen af nitroglycerin under graviditet eller amning er kontraindiceret.

Evnen til at påvirke reaktionshastigheden ved kørsel af køretøjer ort eller andre mekanismer.

Når du kører køretøjer og mekanismer, der kræver øget opmærksomhed, skal det huskes, at indtagelse af nitroglycerin kan føre til et fald i reaktionshastigheden.

Dosering og administration

Anvend til voksne.

Når du ordinerer et lægemiddel for første gang, er det nødvendigt at undersøge dets effekt på blodtrykket. Overvågning af effektiviteten af brugen af Nitroglycerin bør udføres efter hjertefrekvens og blodtryk.

Det skal tages straks ved de første symptomer på et angina-anfald.

Umiddelbart efter smertestart lægges 1 tablet under tungen og holdes i munden, indtil den er fuldstændig absorberet, uden at synke. Den sædvanlige dosis af lægemidlet er 1 tablet under tungen. I mangel af antianginal virkning inden for 3-5 minutter, skal du tage endnu 1 tablet Nitroglycerin.

I mangel af en terapeutisk effekt efter at have taget 2-3 tabletter, er det nødvendigt at ringe til en læge.

Ved hyppige angreb af angina pectoris er det tilrådeligt at bruge langtidsvirkende lægemidler.

Tolerance over for sublinguale former for nitroglycerin udvikles sjældent, men hvis det forekommer hos nogle patienter, bør dosis af lægemidlet gradvist øges, hvilket bringer den op til 2-3 tabletter.

Børn.

Der er ingen erfaring med brugen af lægemidlet til børn, derfor anbefales det ikke at bruge det til denne aldersgruppe af patienter.

Overdosis

Symptomer: fald i blodtryk (under 90 mm Hg) med ortostatisk dysregulering, hovedpine, svær svimmelhed, besvimelse, hjertebanken, kvalme og opkastning, åndenød, svær svaghed, døsighed, øget kropstemperatur, varmefornemmelse, arteriel hypotension, øget svedtendens , kuldegysninger.

Ved brug af høje doser (mere end 20 mcg / kg) - kollaps, cyanose af læber, negle eller håndflader, methæmoglobinæmi, dyspnø og takypnø.

Behandling: overfør patienten til en vandret stilling, løft benene, i alvorlige tilfælde ordiner plasmaerstatninger, sympatomimetika, ilt, med methæmoglobinæmi - methylenblåt.

Bivirkninger

Nitrostat pris Fra siden af centralnervesystemet : sløret syn, "nitrat" hovedpine (især i begyndelsen af behandlingsforløbet, aftager ved langvarig behandling), svimmelhed og en følelse af svaghed, angst, psykotiske reaktioner, sløvhed, desorientering .

Fra siden af det kardiovaskulære system : sænkning af blodtrykket, reflekstakykardi, sjældent (især ved overdosis) - ortostatisk kollaps, cyanose, methæmoglobinæmi, rødme i ansigtet.

Fra fordøjelseskanalen : mundtørhed, kvalme, opkastning, mavesmerter.

Fra immunsystemet : allergiske reaktioner, herunder hududslæt, nældefeber, kløe, rødmen af huden, bleg øh, anafylaktisk chok.

Andre : excitabilitet, sløret syn, forværring af glaukom, hypotermi, varmefornemmelse, respirationssvigt, svaghed.

Der blev også rapporteret isolerede tilfælde af bivirkninger: forværring af koronar hjertesygdom på grund af hypoxi, fuldstændig blokade, asystoli, angioødem.

Nogle gange, med et pludseligt fald i blodtrykket, kan der være en stigning i angina-symptomer (paradoksale "nitrat"-reaktioner).

Bedst før dato

2,5 år.

Opbevaringsforhold

Opbevares i original emballage ved en temperatur på ikke over 25 ºС. Opbevares utilgængeligt for børn.

Pakke

40 sublinguale billig Nitrostat tabletter pr. beholder; 1 beholder pr pakke.

Feriekategori

Uden opskrift.

Fabrikant

PJSC "Teknolog".

Fabrikantens beliggenhed og dens adresse på forretningsstedet