Metoclopramid Uden Recept

• Farmakologiske egenskaber
• Indikationer
• Kontraindikationer
• Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion
• Dosering og administration
• Overdosis
• Bivirkninger
• Bedst før dato
• Diagnose
• Anbefalede analoger
• Handelsnavne

Sammensætning:

aktiv ingrediens: metoclopramid;

1 tablet indeholder metoclopramidhydrochlorid 10 mg;

hjælpestoffer: kartoffelstivelse, lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, calciumstearat.

Doseringsform

Tabletter.

Grundlæggende fysiske og kemiske egenskaber: tabletter af hvid eller hvid farve med en gullig nuance, fladcylindrisk form, med en affasning.

Farmakoterapeutisk gruppe

Peristaltikstimulerende midler (fremdrivningsmidler). ATX-kode A03F A01.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Metoclopramid er en central dopaminantagonist, som også udviser perifer kolinerg aktivitet.

To hovedeffekter er bemærket: antiemetisk og virkningen af at accelerere mavetømning og passage gennem tyndtarmen.

Den antiemetiske effekt er forårsaget af virkning på det centrale punkt af hjernestammen (kemoreceptorer - den aktiverende zone i opkastningscentret), sandsynligvis på grund af hæmning af dopaminerge neuroner.

Stigningen i peristaltikken styres også delvist af højere centre, men en mekanisme for perifer virkning kan også være delvist involveret sammen med aktivering af postganglioniske kolinerge receptorer og muligvis hæmning af dopaminerge receptorer i maven og tyndtarmen. Gennem hypothalamus og det parasympatiske nervesystem regulerer og koordinerer den den motoriske aktivitet i den øvre mave-tarmkanal: øger tonus i mave og tarme, fremskynder mavetømning, Reglan Danmark reducerer gastrostase, forhindrer pylorisk og esophageal refluks, stimulerer tarmmotilitet. Normaliserer udskillelsen af galde, reducerer spasmer i sphincter af Oddi uden at ændre dens tone, eliminerer dyskinesi i galdeblæren.

Bivirkninger omfatter hovedsageligt ekstrapyramidale symptomer, som er baseret på mekanismen for dopaminreceptorblokerende virkning på centralnervesystemet.

Langtidsbehandling med metoclopramid kan forårsage en stigning i serumprolaktinkoncentrationen. blod på grund af manglende dopaminerg hæmning af prolaktinsekretion. Hos kvinder beskrives tilfælde af galaktoré og menstruationsuregelmæssigheder, hos mænd - gynækomasti. Disse symptomer forsvandt dog efter at behandlingen var stoppet.

Farmakokinetik .

Efter oral administration absorberes lægemidlet hurtigt og fuldstændigt. Biotilgængeligheden er i gennemsnit 60-80%. Kun en lille del af den accepterede dosis af metoproclamid binder til plasmaproteiner. Fordelingsvolumenet varierer fra 2,2 til 3,4 l/kg. Den maksimale koncentration i blodplasma nås på 30-120 minutter i gennemsnit - på 1 time. Begyndelsen af virkning på mave-tarmkanalen noteres 20-40 minutter efter indtagelse.

Den antiemetiske virkning varer i 12 timer. Metaboliseret i leveren. Trænger gennem blod-hjerne- og placentabarriererne ind i modermælken. Halveringstiden er fra 2,6 til 4,6 timer. En del af dosis (ca. 20%) udskilles i sin oprindelige form, og resten (ca. 80%) efter billig Reglan metaboliske transformationer i leveren udskilles af nyrerne i forbindelser med glucuron- eller svovlsyre.

Hos patienter med svær nyreinsufficiens reduceres kreatininclearance til 70%, og plasmahalveringstiden øges (ca. 10 timer for kreatininclearance på 10-50 ml/min og 15 timer for kreatininclearance

Hos patienter med levercirrhose blev der observeret ophobning af metoclopramid, som blev ledsaget af et fald i clearance blodplasma med 50%.

Kliniske karakteristika

Indikationer

Hos voksne er metoclopramid indiceret til forebyggelse af kvalme og opkastning i forbindelse med strålebehandling, forsinket kvalme og opkastning i forbindelse med kemoterapi og til symptomatisk behandling af kvalme og opkastning, herunder dem, der er forbundet med akut migræne (i kombination med orale analgetika for at forbedre deres absorption).

Hos børn bør metoclopramid kun anvendes som et sekundært middel til forebyggelse af forsinket kemoterapi-induceret kvalme og opkastning.

Kontraindikationer

• Overfølsomhed over for metoclopramid eller enhver anden komponent i lægemidlet;
• gastrointestinal blødning;
• mekanisk intestinal obstruktion;
• mave-tarm perforation;
• bekræftet eller mistænkt fæokromocytom på grund af risikoen for alvorlige anfald af arteriel hypertension;
• tardiv dyskinesi på grund af neuroleptika eller metoclopramid i historien;
• epilepsi (øget hyppighed og intensitet af anfald);
• Parkinsons sygdom;
• samtidig brug med levodopa eller dopaminerge agonister;
• etableret methæmoglobinæmi ved brug af metoclopramid eller med en historie med NADH-cytochrom b5-reduktasemangel;
• Reglan købe prolactin-afhængige tumorer;
• øget konvulsiv beredskab (ekstrapyramidale bevægelsesforstyrrelser).

title-3">Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Kontraindicerede kombinationer.

Levodopa eller dopaminerge agonister og metoclopramid er karakteriseret ved gensidig antagonisme.

Kombinationer at undgå.

Alkohol øger den beroligende virkning af metoclopramid.

Kombinationer at holde øje med.

Den prokinetiske virkning af metoclopramid kan påvirke absorptionen af visse lægemidler.

Anticholinergika og morfinderivater: Anticholinergika og morfinderivater er karakteriseret ved gensidig antagonisme med metoclopramid med hensyn til virkningen på den motoriske aktivitet i fordøjelseskanalen.

Centralnervesystemhæmmere (morfinderivater, antipsykotika, beroligende antihistamin H₁ receptorblokkere, beroligende antidepressiva, barbiturater, clonidin og relaterede lægemidler) : forstærker virkningen af metoclopramid.

Antipsykotika: Ved brug af metoclopramid i kombination med andre antipsykotika kan der opstå en kumulativ effekt og forekomsten af ekstrapyramidale lidelser.

Serotonerge lægemidler: Brugen af metoclopramid i kombination med serotonerge lægemidler, såsom selektive serotoningenoptagshæmmere (SSRI'er), kan øge risikoen for at udvikle serotonergt syndrom.

Digoxin: metoclopramid kan reducere biotilgængeligheden af digoxin. Plasmakoncentrationer af digoxin bør overvåges nøje.

Cyclosporin: metoclopramid øger biotilgængeligheden af cyclosporin (_Cmax med 46% og effekt med 22%). Det er nødvendigt at omhyggeligt overvåge koncentrationen af cyclosporin i plasma. De kliniske implikationer af dette fænomen er ikke endeligt fastlagt.

Mivacurium og suxamethonium: injektion af metoclopramid kan øge varigheden af neuromuskulær blokering (ved hæmning af plasmacholinesterase).

Stærke hæmmere af CYP2D6: Eksponeringsniveauer af metoclopramid øges, når det bruges sammen med stærke hæmmere af CYP2D6, såsom fluoxetin og paroxetin. Selvom den kliniske betydning af dette ikke er præcist kendt, bør patienter observeres for udvikling af bivirkninger.

Metoclopramid tabletter kan forlænge virkningen af succinylcholin .

Metoclopramid kan interferere med absorptionen af andre stoffer. Så for eksempel kan det bremse absorptionen af cimetidin , fremskynde absorptionen af paracetamol, forskellige antibiotika (især tetracyclin, pivampicillin), lithium. Samtidig administration af metoclopramidtabletter og lithium kan forårsage en stigning i plasmaniveauer af lithium.

Applikationsfunktioner.

Lægemidlet bør ikke anvendes til behandling af kroniske sygdomme som gastroparese, dyspepsi og gastroøsofageal refluks. sygdom eller som et supplement til kirurgiske eller radiologiske procedurer.

neurologiske lidelser.

Ekstrapyramidale lidelser kan forekomme, især hos børn og/eller ved høje doser. Disse reaktioner ses normalt i begyndelsen af behandlingen og kan forekomme efter en enkelt påføring. Hvis der opstår ekstrapyramidale symptomer, skal metoclopramid seponeres med det samme. Generelt forsvinder disse virkninger fuldstændigt ved seponering af behandlingen, men kan kræve symptomatisk behandling (benzodiazepiner til børn og/eller antikolinerge antiparkinsonmedicin til voksne).

Mellem hver administration af metoclopramid, selv i tilfælde af opkastning med udskillelse af en dosis af lægemidlet sammen med opkastet, skal der for at undgå overdosering overholdes et interval på mindst 6 timer.

Langtidsbehandling med metoclopramid kan føre til tardiv dyskinesi, som er potentielt irreversibel, især hos ældre. Behandlingen bør ikke fortsættes i mere end 3 måneder på grund af risikoen for tardiv dyskinesi. Behandlingen bør seponeres, hvis der Reglan pris opstår kliniske tegn på tardiv dyskinesi.

Malignt neuroleptikasyndrom er blevet rapporteret ved brug af metoclopramid i kombination med neuroleptika, såvel som med metoclopramid monoterapi. Hvis der opstår symptomer på malignt neuroleptikasyndrom, bør metoclopramid anvendes straks. stoppe og starte passende behandling.

Med hensyn til patienter med samtidige neurologiske sygdomme og patienter, der får behandling med andre lægemidler, der virker på centralnervesystemet, er det nødvendigt at være særlig forsigtig.

Brugen af metoclopramid kan også øge symptomerne på Parkinsons sygdom.

Methæmoglobinæmi.

Der er rapporteret tilfælde af methæmoglobinæmi, som kan være forbundet med en mangel på NADH-cytochrom b5 reduktase. I sådanne tilfælde skal du øjeblikkeligt stoppe med at tage metoclopramid og tage passende foranstaltninger (for eksempel behandling med methylenblåt).

Hjertelidelser.

Alvorlige bivirkninger fra det kardiovaskulære system er blevet rapporteret, herunder tilfælde af akut vaskulær insufficiens, svær bradykardi, hjertestop og forlængelse af QT-intervallet, som blev observeret efter indtagelse af metoclopramid.

Særlig opmærksomhed bør rettes mod brugen af metoclopramid hos ældre patienter, patienter med nedsat hjerteledning (inklusive forlængelse af QT-intervallet), patienter med elektrolytforstyrrelser, bradykardi og patienter, der tager lægemidler, der forlænger QT-intervallet.

Nedsat nyre- og leverfunktion.

Dosisreduktion anbefales til patienter med nedsat nyrefunktion eller svært nedsat leverfunktion.

På grund af de meget sjældne rapporter om alvorlige kardiovaskulære reaktioner forbundet med brugen af metoclopr Amid bør anvendes med ekstrem forsigtighed hos ældre patienter, patienter med hjerteledningsforstyrrelser, ukorrigerede elektrolytforstyrrelser eller bradykardi og patienter, der tager medicin, der forlænger QT-intervallet.

Dette lægemiddel indeholder laktose og bør ikke anvendes til patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerans, laktasemangel eller malabsorption af glucose-galactose.

Brug under graviditet eller amning.

Graviditet. En stor mængde data opnået fra gravide kvinder (mere end 1000 resultater af brugen af lægemidlet) indikerer fraværet af enhver toksicitet, der fører til misdannelser eller føtotoksicitet. Metoclopramid kan anvendes under graviditet, hvis det er klinisk nødvendigt. På grund af de farmakologiske egenskaber (som med andre antipsykotika), i tilfælde af brug af metoclopramid i slutningen af graviditeten, kan forekomsten af ekstrapyramidalt syndrom hos den nyfødte ikke udelukkes. Det er nødvendigt at undgå brugen af metoclopramid i de sidste stadier af graviditeten. Når du bruger metoclopramid, skal du overvåge den nyfødte.

Amning. Metoclopramid udskilles i modermælk i små mængder. Derfor anbefales det ikke at bruge metoclopramid under amning. Det er nødvendigt at overveje muligheden stoppe brugen af metoclopramid hos kvinder, der ammer.

Evnen til at påvirke reaktionshastigheden, når du kører bil eller bruger andre mekanismer.

Metoclopramid kan forårsage døsighed, svimmelhed, dyskinesi og dystoni, som kan påvirke synet og evnen til at køre bil eller betjene andre automatiserede systemer.

Dosering og administration

Tag oralt før måltider, uden at tygge, drik masser af væske.

For at minimere risikoen for bivirkninger fra nervesystemet og andre bivirkninger bør metoclopramid kun ordineres til kortvarig behandling (op til 5 dage).

Voksne.

Den sædvanlige terapeutiske dosis af metoclopramid er 10 mg op til 3 gange dagligt. Den maksimale daglige dosis er 30 mg eller 0,5 mg/kg legemsvægt. Den maksimale varighed af brugen af metoclopramid er 5 dage.

Børn.

Den anbefalede dosis metoclopramid til forebyggelse af forsinket kemoterapi-induceret kvalme og opkastning er 0,1-0,15 mg/kg kropsvægt op til 3 gange dagligt. Den maksimale daglige dosis er 0,5 mg/kg legemsvægt.

Doseringsskema

Den maksimale varighed af brugen af metoclopramid er 5 dage.

Ældre patienter.

Det bør overvejes at reducere dosis hos ældre patienter på grund af aldersrelateret fald i nyre- og leverfunktion.

Nedsat nyrefunktion.

Hos patienter med nyresygdom i slutstadiet (kreatininclearance ≤ 15 ml/min) bør dosis af metoclopramid reduceres med 75%.

Hos patienter med moderat til svær nyreinsufficiens (kreatininclearance 15-60 ml/min) bør dosis af metoclopramid reduceres med 50%.

Nedsat leverfunktion.

Hos patienter med svær leverinsufficiens bør halvdelen af den angivne dosis anvendes. lopramid.

Børn.

Metoclopramid er kontraindiceret til børn under 1 år på grund af øget risiko for ekstrapyramidale lidelser. Til børn, der vejer < 30 kg, bør metoclopramid anvendes i doseringsformer med evnen til at give den nødvendige dosering.

Overdosis

Symptomer: døsighed, nedsat bevidsthedsniveau, forvirring, irritabilitet, angst og intensivering heraf, kramper, ekstrapyramidale lidelser, dysfunktion af det kardiovaskulære system med bradykardi og stigning eller fald i blodtryk, hallucinationer, åndedræts- og hjertestop. Isolerede tilfælde af methæmoglobinæmi er blevet rapporteret .

Behandling. I tilfælde af udvikling af ekstrapyramidale symptomer forbundet med en overdosis udføres kun symptomatisk behandling (benzodiazepiner til børn og/eller antikolinerge antiparkinsonmedicin til voksne). Ved store doser af metoclopramid skal det fjernes fra mave-tarmkanalen ved maveskylning eller der skal tages aktivt kul og natriumsulfat.

I overensstemmelse med den kliniske tilstand er det nødvendigt at udføre symptomatisk behandling og konstant overvågning af funktionerne i det kardiovaskulære og respiratoriske system.

Bivirkninger

Fra mave-tarmkanalen: kvalme, mundtørhed, dyspepsi, forstoppelse, diarré.

Fra nervesystemet: dyskinetisk syndrom, hovedsageligt hos børn (ufrivillige spastiske bevægelser, især i hoved, nakke og skuldre, tonisk blefarospasme, spasmer i ansigts- og tyggemusklerne, tungeafvigelse, spasmer i svælgmuskler og tungemuskler ukorrekt fastholdelse af hoved og nakke, spinal spænding, krampagtig bøjning af armene, krampagtig forlængelse af benene), hovedpine, svimmelhed, træthed, døsighed, ekstrapyramidale lidelser (som kan opstå selv efter indtagelse af en enkelt dosis, hovedsageligt hos børn og unge og/eller når den anbefalede dosis overskrides), parkinsonisme (tremor, muskelstivhed, akinesi), akatisi, dystoni, dyskinesi, nedsat bevidsthedsniveau, tardiv dyskinesi (som kan være permanent under eller efter langtidsbehandling, især ved ældre patienter), malignt neuroleptikasyndrom (karakteristiske symptomer: feber, stivhed i musklerne, bevidsthedstab, arterielle udsving tryk, kramper hovedsageligt hos patienter med epilepsi).

Der er risiko for akutte (kortvarige) neurologiske lidelser, som er højere hos børn, og tardiv dyskinesi - hos ældre patienter. Risikoen for at udvikle bivirkninger fra nervesystemet stiger ved brug af lægemidlet i høje doser og ved langvarig behandling.

Ved anvendelse af høje doser forekommer følgende reaktioner oftere (nogle gange samtidigt):

- ekstra pyramidale symptomer: akut dystoni og dyskinesi, parkinsonisme syndrom, akatisi, selv efter en enkelt dosis af lægemidlet, især hos børn;

- døsighed, nedsat bevidsthedsniveau, forvirring, hallucinationer.

Fra psykens side: asteni, depression, hallucinationer, forvirring, angst, rastløshed, forvirring, tinnitus.

Fra siden af det kardiovaskulære system: bradykardi, atrioventrikulær blokering, sinusknudeblokering, forlængelse af QT-intervallet, ventrikulær takykardi af typen "pirouette", arteriel hypotension, shock, synkope, akut arteriel hypertension hos patienter med fæokromocytom.

På den del af blodet og lymfesystemet: methæmoglobinæmi, som kan være forbundet med en mangel på NADH-cytochrom-b5-reduktase, især hos spædbørn, sulfhæmoglobinæmi, hovedsagelig forbundet med samtidig brug af høje doser af lægemidler, der frigiver svovl.

Fra immunsystemet: overfølsomhedsreaktioner, herunder nældefeber, angioødem, anafylaktiske reaktioner (inklusive anafylaktisk shock).

På huden og subkutant væv: udslæt, nældefeber, rødmen og kløe i huden.

Fra det reproduktive system og funktionen af mælkekirtlerne: amenoré, hyperprolactinæmi, galaktoré, gynækomasti, menstruationsforstyrrelser. I sådanne tilfælde er brugen af lægemidlet nødvendig skære.

Laboratorieindikatorer: øgede niveauer af leverenzymer, forhøjede niveauer af kreatinfosfokinase i blodserum.

Hos unge og patienter med alvorligt nedsat nyrefunktion (nyresvigt), som følge af, at udskillelsen af metoclopramid er svækket, bør udviklingen af bivirkninger overvåges særligt nøje. I tilfælde af deres forekomst skal brugen af lægemidlet stoppes øjeblikkeligt.

Bedst før dato

4 år.

Opbevaringsforhold .

Opbevares i original emballage ved en temperatur på ikke over 25 °C.

Opbevares utilgængeligt for børn.

Emballage .

10 tabletter i en blisterpakning; 5 blisterpakninger i en pakke.

Feriekategori

På recept.

Fabrikant

PJSC "Farmaceutisk firma "Darnitsa".

Fabrikantens beliggenhed og dens adresse på forretningsstedet