Finasterid Uden Recept

• Farmakologiske egenskaber
• Indikationer
• Kontraindikationer
• Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion
• Dosering og administration
• Overdosis
• Bivirkninger
• Bedst før dato
• Opbevaringsforhold
• Diagnose
• Anbefalede analoger
• Handelsnavne

BINFIN

Forbindelse

aktiv ingrediens: finasterid;

1 tablet indeholder finasterid 5 mg;

hjælpestoffer: lactosemonohydrat, prægelatineret stivelse; cellulose mikrokrystallinsk; natriumstivelsesglycolat; docusat natrium; magnesiumstearat; Opadry Blue 03A80928 (hypromellose, titaniumdioxid (E 171), talkum, indigokarmin aluminiumslak (E 132), gul jernoxid (E172)).

Doseringsform

Filmovertrukne tabletter.

Grundlæggende fysiske og kemiske egenskaber: tabletter er runde, blå, pok gravet af en skal, med inskriptionen "H" på den ene side og "37" på den anden side.

Farmakoterapeutisk gruppe

Lægemidler, der anvendes til godartet prostatahypertrofi. ATC-kode G04C B01.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik.

Finasteride er en specifik hæmmer af type II 5-alfa-reduktase, et intracellulært enzym, der omdanner testosteron til det mere potente androgen dihydrotestosteron (DHT). Ved benign prostatahyperplasi (BPH) afhænger dens stigning af omdannelsen af testosteron til DHT i prostatavævet. Finasteride er yderst effektivt til at reducere både cirkulerende og intraprostatisk DHT. Finasterid har ingen affinitet til androgenreceptorer.

I kliniske undersøgelser med patienter med moderate til svære manifestationer af BPH, forstørret prostata ved digital rektal undersøgelse og lavt resterende urinvolumen, reducerede Binfin forekomsten af akut urinretention fra 7/100 til 3/100 på 4 år og behovet for kirurgisk indgreb. (transurethroresektion prostata og prostatektomi) fra 10/100 til 5/100. Dette fald blev ledsaget af en forbedring på 2 point i forhold til QUASI-AUA symptomscore (interval 0-34), en signifikant regression af prostatavolumen på cirka 20% og en signifikant stigning i urinflowhastigheden.

MTOPS-undersøgelsen (medicinsk behandling af prostatasymptomer) ville 4 til 6-årige undersøgelser med 3047 mænd med symptomatisk BPH, som blev randomiseret til at modtage finasterid 5 mg/dag, doxazosin 4 eller 8 mg/dag, en kombination af finasterid 5 mg/dag og doxazosin, 4 eller 8 mg/dag eller placebo . Det primære endepunkt var tid til klinisk progression af BPH (defineret som en stigning på 4 eller flere point fra baseline på symptomscore, en episode med akut urinretention, BPH-relateret nyresvigt, tilbagevendende urinvejsinfektion eller urosepsis eller urininkontinens ). Sammenlignet med placebo resulterede behandling med finasterid, doxazosin eller kombinationen i en signifikant reduktion i risikoen for klinisk progression af BPH med 34% (p = 0,002), 39% (p < 0,001) og 67% (p < 0,001) ), henholdsvis. Størstedelen af tilfældene (274 af 351), der udgjorde BPH-progression, blev bekræftet af en stigning på ≥ 4 point på symptomscore-skalaen under påvirkning af behandling, risikoen for symptomprogression blev reduceret med 30% (95% konfidensinterval 6– 48%), 46% (95% CI 25-60%) og 64% (95% CI 48-75%) i henholdsvis finasterid-, doxazosin- og kombinationsgrupperne sammenlignet med placebo. Akut urinretention blev observeret i 41 ud af 351 tilfælde af BPH-progression; under påvirkning af behandling blev risikoen for at udvikle akut urinretention reduceret med henholdsvis 67% (p = 0,011), 31% (p = 0,296) og 79% (p = 0,001) i final-grupperne erida, doxazosin og kombinationer sammenlignet med placebo. Kun finasterid- og kombinationsterapigrupperne havde en signifikant forskel fra placebogruppen.

Farmakokinetik.

Hos mænd blev 39% af dosis efter en enkelt dosis finasterid mærket med kulstofisotoper 14C udskilt i urinen i form af metabolitter (formodentlig blev en lille mængde uændret finasterid også udskilt i urinen). 57% af den administrerede dosis blev udskilt i fæces. Undersøgelser har også fundet, at de to metabolitter af finasterid har en tendens til at have en mindre udtalt hæmmende effekt på 5-alfa-reduktase. Biotilgængeligheden af finasterid, når det tages oralt, er omkring 80%. At spise påvirker ikke lægemidlets biotilgængelighed. Den maksimale plasmakoncentration af finasterid nås 2 timer efter oral administration. Absorption fra mave-tarmkanalen slutter 6-8 timer efter indtagelse. Halveringstiden for finasterid i plasma er i gennemsnit 6 timer. Plasmaproteinbinding - 93%. Systemisk clearance er omkring 165 ml/min., fordelingsvolumenet er 76,1 liter.

I høj alder er udskillelseshastigheden af finasterid noget reduceret. Hos mænd over 70 år er eliminationshalveringstiden for finasterid omkring 8 hps, mens den hos dem i alderen 18 til 60 år er 6 timer. Men dette er ikke en indikation for seponering af lægemidlet hos ældre mennesker.

Hos patienter med kronisk nyresvigt tilstrækkelighed (kreatininclearance 9 - 55 ml/min), var der ingen forskel i eliminationshastigheden af en enkelt dosis finasterid mærket med 14C kulstofisotoper sammenlignet med raske frivillige. Plasmaproteinbinding i disse grupper af patienter var heller ikke forskellig. Dette skyldes, at hos patienter med nyreinsufficiens udskilles andelen af finasteridmetabolitter, der normalt udskilles i urinen, i fæces. Dette bekræftes af en stigning i mængden af finasteridmetabolitter i fæces hos disse patienter, samtidig med at deres koncentration i urinen reduceres. Derfor er dosisjustering af lægemidlet ikke nødvendig for patienter med nyreinsufficiens, som ikke er indiceret til hæmodialyse.

Data om lægemidlets farmakokinetik hos patienter med leverinsufficiens er ikke tilgængelige.

Finasterid krydser blod-hjerne-barrieren. En lille mængde finasterid blev påvist i sædvæsken.

Kliniske karakteristika

Indikationer

Behandling og behandling af benign prostatahyperplasi (BPH) hos patienter med en forstørret prostata til:

• reduktion i størrelsen (regression) af den forstørrede kirtel, forbedring af udstrømningen af urin og reduktion af symptomer forbundet med BPH;
• reduktion af risikoen for akut urinretention og behovet for kirurgisk indgreb, herunder transurethroresektion af prostata og Propecia købe prostatektomi.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for finasterid eller over for enhver komponent i dette lægemiddel.

Binfin er ikke indiceret til brug hos kvinder og børn.

Graviditetsperioden, eller hvis patienten potentielt kan være gravid (se afsnittet "Brug under graviditet eller amning").

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Der var ingen klinisk signifikante interaktioner med andre lægemidler. Binfin har ikke en signifikant effekt på enzymsystemet, der metaboliseres af lægemidler forbundet med cytokrom P450 Selvom risikoen for, at finasterid påvirker farmakokinetikken af andre lægemidler, vurderes at være lille, er der mulighed for, at hæmmere og inducere af cytokrom P 450 3A4 påvirke koncentrationen af finasterid i blodplasma. I betragtning af den etablerede sikkerhedsregistrering er det usandsynligt, at enhver stigning i finasteridkoncentrationen på grund af samtidig brug af cytokrom P450 3A4-hæmmere vil være af klinisk betydning. Forbindelser testet i mennesker omfatter propranolol, digoxin, glyburid, warfarin, theophyllin og antipyrin; der blev dog ikke fundet nogen klinisk signifikante interaktioner.

Applikationsfunktioner

Generelle begivenheder

Det er nødvendigt omhyggeligt at overvåge den mulige udvikling af obstruktiv uropati hos patienter med et stort restvolumen af urin og/eller en kraftigt reduceret urinstrøm.

Indflydelse på prostata-specifik antigen (PSA) og diagnosticering af prostatacancer

Hidtil er der ikke vist nogen gunstig klinisk effekt af behandling med Binfin hos patienter med prostatacancer. Patienter med BPH og forhøjet PSA er blevet observeret i kontrollerede kliniske forsøg med flere PSA-målinger og prostatabiopsi. I disse undersøgelser påvirkede behandling med Binfin ikke forekomsten af prostatacancer. Den samlede forekomst af prostatacancer afveg ikke signifikant i de grupper af patienter, der blev behandlet med Binfin eller placebo.

Før behandlingen påbegyndes og med jævne mellemrum under behandlingen med Binfin, anbefales det at kontrollere patienter ved rektal undersøgelse såvel som ved andre metoder for tilstedeværelse af prostatacancer. Serum PSA bruges også til at påvise prostatakræft. Generelt, hvis et baseline PSA-niveau er større end 10 ng/ml (Hybritech), bør der udføres en grundig evaluering af patienten, herunder billig Propecia om nødvendigt en biopsi. Hvis PSA-niveauet er i området 4-10 ng/ml, anbefales yderligere undersøgelse af patienten. Der er betydelig overlapning i PSA-niveauer mellem mænd diagnosticeret med og uden prostatakræft. Så hos mænd med prostataadenom tillader normale PSA-værdier ikke at udelukke prostatacancer, uanset behandling med Binfin. Baseline PSA-niveau under 4 ng/ml udelukker ikke prostatakræft.

Binfin fører til et fald i serum-PSA med ca. 50% hos patienter med prostataadenom, selv ved tilstedeværelse af prostatacancer. Dette fald i serum-PSA-niveauer hos patienter med prostataadenom, der behandles med Binfin, bør tages i betragtning ved vurdering af PSA-niveauer, da dette fald ikke udelukker samtidig prostatacancer. Dette fald er forudsigeligt over hele området af PSA-værdier, selvom dette kan svinge hos individuelle patienter. Hos de fleste patienter, der får Propecia pris Binfin i 6 måneder eller mere, bør PSA-værdier fordobles i forhold til normen hos personer, der ikke tager behandling. Denne korrektion bevarer sensitiviteten og specificiteten af PSA-bestemmelsen og opretholder dens evne til at påvise prostatacancer.

Ved enhver længerevarende stigning i PSA-niveauer hos en patient, der modtager behandling med finasterid 5 mg, er en grundig undersøgelse nødvendig for at fastslå årsagerne, herunder manglende overholdelse af Binfin-kuren.

Indvirkning på laboratoriedata

Indvirkning på PSA-niveauer

Serum-PSA-niveauet korrelerer med patientens alder og prostatavolumen, mens prostatavolumenet korrelerer med patientens alder. Ved evaluering af laboratorieparametre for PSA er det nødvendigt at tage højde for, at PSA-niveauet falder under behandling med Binfin. De fleste patienter oplever et hurtigt fald i PSA i løbet af de første måneder af behandlingen, efter o PSA-niveau stabiliseres på et nyt niveau, som er omkring halvdelen af basisværdien. Fra dette synspunkt, hos typiske patienter, der får Binfin i 6 måneder eller mere, bør PSA-værdier fordobles sammenlignet med normale værdier hos personer, der ikke tager behandling.

Binfin reducerer ikke procentdelen af fri PSA signifikant (forholdet mellem fri PSA og total). Forholdet mellem fri og total PSA forbliver konstant selv under påvirkning af lægemidlet Binfin. Ved bestemmelse af procentdelen af fri PSA, som bruges til at diagnosticere prostatacancer, er det ikke nødvendigt at justere værdierne.

Brystkræft hos mænd

Under kliniske forsøg og i perioden efter markedsføring er brystkræft blevet rapporteret hos mænd, der tager finasterid 5 mg. Læger bør instruere deres patienter i straks at rapportere ændringer i brystvæv såsom hævelse, smerte, gynækomasti eller udflåd fra brystvorten.

Laktose

Lægemidlet indeholder laktose, så patienter med sjældne arvelige former for galactoseintolerance, laktasemangel eller glucose-galactose malabsorptionssyndrom bør ikke bruge lægemidlet Binfin.

Leversvigt

Virkningen af nedsat leverfunktion på finasterids farmakokinetik er ikke blevet undersøgt.

Brug under graviditet eller amning

Brug under graviditet

Binfin tæller vist til gravide.

Kvinder, der kan blive gravide, eller som er gravide, bør undgå kontakt med knuste eller ødelagte Binfin-tabletter.

Der er tegn på frigivelse af en lille mængde finasterid fra sæden fra en patient, der tog finasterid 5 mg/dag. Det vides ikke, om et mandligt foster kan blive negativt påvirket af, at hans mor bliver påvirket af sæden fra en patient, der blev behandlet med finasterid. Hvis patientens seksuelle partner er eller potentielt kan være gravid, rådes patienten til at undgå at udsætte partneren for sæd.

På grund af type II 5-alfa-reduktasehæmmeres evne til at hæmme omdannelsen af testosteron til dihydrotestosteron, kan disse lægemidler, inklusive finasterid, forårsage unormal udvikling af vulva hos det mandlige foster.

Binfin tabletter er coatede og dette forhindrer kontakt med de aktive ingredienser, forudsat at tabletterne ikke knuses og ikke har mistet deres integritet.

Brug under amning

Binfin vises ikke til kvinder. Det vides ikke, om finasterid udskilles i modermælken.

Evnen til at påvirke reaktionshastigheden, når du kører køretøjer eller betjener andre mekanismer

Påvirker ikke evnen til at køre bil og betjene maskiner.

Dosering og administration

Den anbefalede dosis er 1 tablet á 5 mg 1 gang dagligt, uanset måltidet.

Binfin kan bruges som monot behandling i kombination med alfa-blokkeren doxazosin (se afsnittet "Farmakologiske egenskaber"). Behandlingens varighed bestemmes af lægen individuelt.

Selvom forbedring af symptomer kan forekomme tidligere, kræves der mindst seks måneders behandling for at evaluere lægemidlets effektivitet, hvorefter det er nødvendigt at fortsætte behandlingen.

For ældre patienter og til patienter med nyreinsufficiens af varierende grad (fald i kreatininclearance til 9 ml/min) er dosisjustering ikke nødvendig.

Der er ingen data om brugen af lægemidlet til patienter med nedsat leverfunktion.

Må ikke anvendes på børn.

Børn

Binfin er kontraindiceret til børn.

Sikkerhed og effekt ved brug af lægemidlet til børn er ikke blevet fastslået.

Overdosis

Hos patienter, Propecia Danmark der fik Binfin i en dosis på op til 400 mg én gang og Binfin i en dosis på op til 80 mg dagligt i 3 måneder, var der ingen bivirkninger.

Der er ingen særlige anbefalinger til behandling af overdosering med Binfin.

Bivirkninger

De mest almindelige bivirkninger er impotens og nedsat libido. Disse bivirkninger opstår tidligt i behandlingsforløbet og forsvinder med yderligere behandling hos de fleste patienter.

Bivirkninger rapporteret under kliniske undersøgelser og/eller under brug efter markedsføring er angivet i tabellen nedenfor. Hyppigheden af bivirkninger er defineret som: meget almindelig o (≥1/10), ofte (≥1/100 - <1/10), sjældent (≥1/1000 - <1/100), sjældent (≥1/10000 - <1/1000), meget sjældent ( <1/10000), frekvensen er ukendt (kan ikke beregnes ud fra de tilgængelige data). Hyppigheden af forekomsten af bivirkninger rapporteret efter markedsføring kan ikke bestemmes, da de stammer fra spontane rapporter.

Derudover er brystkræft blevet rapporteret i kliniske forsøg og post-marketing erfaring hos mænd, der tager finasterid. Du bør straks fortælle din læge om eventuelle ændringer i brystvævet, nemlig: hævelse, smerte, gynækomasti eller udflåd fra brystvorterne.

Ved sammenligning af sikkerhedsprofilerne for monoterapi med finasterid (5 mg/dag) og doxazosin (4 eller 8 mg/dag) med kombinationsbehandling med finasterid (5 mg/dag) og doxazo med zine (4 eller 8 mg/dag) og placebo var sikkerheds- og tolerabilitetsprofilen for kombinationsbehandlingen i overensstemmelse med den for de enkelte komponenter. Forekomsten af ejakulationsforstyrrelser hos patienter behandlet med kombinationsterapi var sammenlignelig med summen af forekomsten af bivirkninger fra de to monoterapier.

Der er ingen information om en sammenhæng mellem langvarig brug af finasterid og tumorer med Gleason-score på 7-10.

Data fra laboratorieanalyser

Når dataene fra laboratorieundersøgelser af prostataspecifikt antigen (PSA) evalueres, skal det tages i betragtning, at PSA-niveauet falder hos patienter, der tager Binfin. Hos de fleste patienter observeres et hurtigt fald i PSA i de første måneder af behandlingen, hvorefter PSA-niveauet stabiliseres til et nyt initialt niveau. Baseline efter behandling er omkring halvdelen af værdien før behandling. Hos de fleste patienter, der tager Binfin i 6 måneder eller mere, bør PSA-værdier derfor fordobles for at sammenligne med normale intervaller hos ubehandlede mænd.

Ved udførelse af standard laboratorietests var der ingen andre forskelle mellem patienter, der fik Binfin, og patienter, der fik placebo.

Bedst før dato

3 år.

Opbevaringsforhold

Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C, utilgængeligt for børn.

Pakke

15 filmovertrukne tabletter åh, i en blister.

2 blister i en papkasse.

Feriekategori

På recept.

Fabrikant

Hetero Labs Limited/Hetero Labs Limited.

Fabrikantens beliggenhed og forretningsstedets adresse

Enhed III, formuleringsplot nr. 22 - 110 IDA, Jeedimetla, Hyderabad, 500055 Telangana, Indien