Esomeprazol Købe Online

• Farmakologiske egenskaber
• Indikationer
• Kontraindikationer
• Dosering og administration
• Overdosis
• Bivirkninger
• Bedst før dato
• Opbevaringsforhold
• Diagnose
• Anbefalede analoger
• Handelsnavne

Forbindelse

aktiv ingrediens: esomeprazol;

1 tablet indeholder esomeprazol (i form af esomeprazol magnesium enteriske pellets) 20 mg eller 40 mg;

hjælpestoffer: sfærisk sukker, ethylcellulose, magnesiumstearat, povidon, let magnesiumoxid, methacrylatcopolymerdispersion, diethylphthalat, talkum, mikrokrystallinsk cellulose, lactosemonohydrat, majsstivelse, copovedon, polyethylenglycol 8000, crospovidon, silcon-collolose, vandfrit dioxid (E 171), rød jernoxid (E 172), sort blæk OPACODE S-1–1-17823: shellak, sort jernoxid (E 172), propylenglycol, ammoniumhydroxid.

Doseringsform

Tab filmovertrukne taphuller, enterisk opløselige.

Grundlæggende fysiske og kemiske egenskaber:

20 mg tabletter: runde, bikonvekse, rødbrune filmovertrukne tabletter med inskriptionen "20" i sort på den ene side og glatte på den anden side;

40 mg tabletter: runde, bikonvekse, rødbrune filmovertrukne tabletter, præget med "40" i sort på den ene side og glatte på den anden side.

Farmakoterapeutisk gruppe

Midler til behandling af mavesår og gastroøsofageal reflukssygdom. protonpumpehæmmere. ATC-kode A02B C05.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik.

Esomeprazol er S-isomeren af omeprazol, som reducerer mavesyresekretion gennem en specifikt rettet virkningsmekanisme. Det er en specifik hæmmer af protonpumpen i parietalcellen. R- og S-isomerer af omeprazol har samme farmakodynamiske aktivitet.

Esomeprazol er en svag base, koncentreret og omdannet til en aktiv form i det stærkt sure miljø i parietalcellens sekretoriske tubuli, hvor det hæmmer enzymet H + K + -ATPase - syrepumpen, og også undertrykker basal og stimuleret syre sekretion.

Indflydelse på udskillelsen af mavesaft

Efter oral administration af 20 mg og 40 mg esomeprazol indtræder virkningen inden for en time. Efter at have taget 20 mg ez omeprazol én gang dagligt i 5 dage, reduceres den gennemsnitlige maksimale syrefrigivelse efter stimulering med pentagastrin med 90%, når denne indikator bestemmes 6-7 timer efter en dosis på dag 5.

Efter 5 dages indtagelse af esomeprazol 20 mg og 40 mg oralt, var gastrisk pH højere end 4 i gennemsnit i henholdsvis 13 og 17 timer og mere end 24 timer hos patienter med symptomatisk refluksøsofagitis. Andelen af patienter, hvor pH-værdien i maven var højere end 4 i henholdsvis 8, 12 og 16 timer efter indtagelse af 20 mg esomeprazol, var 76%, 54% og 24%. De tilsvarende andele for esomeprazol 40 mg var 97%, 92% og 56%.

Ved at bruge AUC som en proxy for plasmakoncentration blev hæmning af syresekretion vist at være afhængig af lægemiddeleksponering.

Terapeutiske virkninger af hæmning af syresekretion

Behandling af refluksøsofagitis med esomeprazol 40 mg var vellykket hos omkring 70% af patienterne efter 4 ugers behandling og hos 93% efter 8 ugers behandling.

Brugen af esomeprazol 20 mg 2 gange dagligt i en uge sammen med passende antibiotika førte til en vellykket udryddelse af Helicobacter pylori hos omkring 90% af patienterne. Efter en sådan behandling i en uge var der ikke behov for yderligere monoterapi med antisekretoriske lægemidler for succesfuldt at helbrede såret og eliminere symptomerne på ukompliceret duodenalsår.

Andre effekter forbundet med hæmning af sekretion af islots

I perioden med brug af antisekretoriske lægemidler stiger koncentrationen af gastrin i blodplasmaet som reaktion på et fald i syresekretion.

En stigning i antallet af ECL-celler kan være forbundet med en stigning i niveauet af gastrin i blodplasmaet, hvilket blev observeret hos nogle patienter med langvarig brug af esomeprazol.

Der har været rapporter om flere tilfælde af øget forekomst af granulære cyster i maven ved længere tids brug af antisekretoriske lægemidler. Disse fænomener er en fysiologisk konsekvens af langvarig hæmning af syresekretion og er godartede og reversible.

Nedsat sekretion af mavesaft som følge af brugen af enhver protonpumpehæmmer øger antallet af bakterier i maven, som normalt er til stede i mave-tarmkanalen. Behandling med protonpumpehæmmere kan føre til en øget risiko for mave-tarminfektioner såsom Salmonella eller Campylobacter.

Farmakokinetik.

Esomeprazol er sur balbile og indgives oralt i en enterisk coating. Omdannelse til R-isomeren in vivo er ubetydelig. Absorptionen af esomeprazol er hurtig, med maksimale plasmakoncentrationer nået ca. 1 til 2 timer efter en dosis. Absolut biotilgængelighed er 64% efter en enkelt dosis på 40 mg og øges til 89% efter gentagen administration 1 gang dagligt. 20 mg esomeprazol svarer til en værdi på 50% og 68%. Fordelingsvolumen i sundhed af lige store frivillige i ligevægt er 0,22 l/kg kropsvægt. Esomeprazol er 97% bundet til plasmaproteiner.

Spisning bremser og reducerer absorptionen af esomeprazol, men det påvirker ikke udskillelsen af mavesyre.

Metabolisme og udskillelse

Esomeprazol metaboliseres fuldstændigt af cytochrom P450 (CYP) systemet. Hovedparten af metabolismen af esomeprazol afhænger af CYP2C19-polymorfen, som er ansvarlig for forekomsten af hydroxy- og desmethylmetabolitter af esomeprazol. Den anden del afhænger af den anden specifikke isoform, CYP3A4, som er ansvarlig for forekomsten af esomeprazolsulfon, hovedmetabolitten i blodplasma.

Parametrene nedenfor afspejler hovedsageligt farmakokinetikken hos personer med et funktionelt CYP2C19-enzym (omfattende metabolisatorer).

Den totale plasmaclearance er omkring 17 l/time efter en enkelt dosis og omkring 9 l/time efter gentagen administration. Plasmaelimineringshalveringstiden er ca. 1,3 timer efter en gentagen dosis 1 gang dagligt. Esomeprazols farmakokinetik blev undersøgt ved doser op til 40 mg 2 gange dagligt. Området afgrænset af plasmakoncentration-tid-kurven øges ved gentagen administration af esomeprazol. Denne stigning er dosisafhængig og resulterer Nexium pris i en mere end dosisproportional stigning i AUC efter gentagen administration. Denne tids- og dosisafhængighed forklares af et fald i first pass metabolisme og systemisk clearance forbundet med hæmning af CYP2C19-enzymet af esomeprazol og/eller dets sulfmetabolit. Esomeprazol elimineres fuldstændigt fra plasma mellem doser uden tendens til at akkumulere, når lægemidlet tages én gang dagligt.

De vigtigste metabolitter af esomeprazol påvirker ikke udskillelsen af mavesaft. Cirka 80% af en oral dosis af esomeprazol udskilles som metabolitter i urinen, andre i fæces. Mindre end 1% af det oprindelige lægemiddelstof findes i urinen.

Særlige grupper af patienter.

Omkring 2,9±1,5% af patientgruppen har en mangel på CYP2C19-enzymet (de kaldes svage metabolisatorer). Hos disse individer udføres henholdsvis esomeprazols metabolisme hovedsageligt af CYP3A4. Efter gentagen administration af 40 mg esomeprazol 1 gang om dagen er den gennemsnitlige værdi af området med begrænset kurve for afhængighed af plasmakoncentration til tiden hos svage metabolisatorer ca. 100% højere end hos personer med normal funktion af CYP2C19-enzymet (omfattende metabolisatorer). Den gennemsnitlige maksimale plasmakoncentration stiger med omkring 60%. Disse resultater har ingen effekt på doseringen af esomeprazol.

Esomeprazols metabolisme undergår ikke væsentlige ændringer hos ældre patienter (71-80 år).

Efter en enkelt dosis esomeprazol 40 mg var det gennemsnitlige areal afgrænset af plasmakoncentration-tid-kurven 30% højere hos kvinder end hos mænd. Der blev ikke observeret nogen kønsrelateret forskel ved gentagelse oral administration af lægemidlet 1 gang om dagen. Disse resultater påvirker ikke doseringen af esomeprazol.

Patienter med nedsat lever-/nyrefunktion

Metabolismen af esomeprazol hos patienter med mild til moderat leverdysfunktion kan være nedsat. Den metaboliske hastighed falder hos patienter med alvorligt nedsat leverfunktion, hvilket fører til en stigning i området for den begrænsede kurve for plasmakoncentration versus tid med en faktor på 2. Den maksimale dosis for patienter med svært nedsat leverfunktion er således 20 mg. Esomeprazol og dets metabolitter har ikke tendens til at akkumulere, når du tager lægemidlet en gang dagligt.

Der er ikke udført undersøgelser af patienter med nedsat nyrefunktion. Da nyrerne er ansvarlige for udskillelsen af metabolitterne af esomeprazol og ikke hovedbestanddelen, forventes ændringer i metabolismen hos patienter med nedsat nyrefunktion ikke.

Ansøgning i pædiatri

Børn i alderen 12-18 år: efter gentagen brug af 20 mg og 40 mg esomeprazol var den samlede effekt og tid til at nå den maksimale koncentration af lægemidlet i blodplasma den samme som hos voksne.

Kliniske karakteristika

Indikationer

voksne

Gastroøsofageal reflukssygdom (GERD):

• behandling af erosiv refluks-øsofagitis;
• langtidsbehandling af patienter med helbredt esophagitis for at forhindre tilbagefald;
• symptomatisk behandling af gastroøsofageal refluks sovesyge (GERD).

I kombination med passende antibakterielle behandlinger til udryddelse af Helicobacter pylori:

• behandling af duodenalsår forårsaget af Helicobacter pylori;
• forebyggelse af tilbagefald af mavesår hos patienter med sår forårsaget af Helicobacter pylori.

Patienter, der har behov for langvarig brug af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er):

• heling af mavesår forårsaget af brug af NSAID'er;
• forebyggelse af mavesår og sår på tolvfingertarmen forårsaget af brug af NSAID'er hos risikopatienter.

Langtidsbehandling efter intravenøs brug af lægemidlet for at forhindre gentagelse af blødning fra mavesår.

Behandling af Zollinger-Ellisons syndrom.

Børn over 12 år

Gastroøsofageal reflukssygdom (GERD):

• behandling af erosiv refluks-øsofagitis;
• langtidsbehandling af patienter med helbredt esophagitis for at forhindre tilbagefald;
• symptomatisk behandling af gastroøsofageal reflukssygdom (GERD).

I kombination med antibiotika til behandling af duodenalsår forårsaget af Helicobacter pylori.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof, substituerede benzimidazoler eller et eller flere af hjælpestofferne.

Esomeprazol bør ikke anvendes samtidig med nelfinavir (se afsnittet "Interaktioner"). handling med andre lægemidler og andre typer interaktioner").

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Virkninger af esomeprazol på farmakokinetikken af andre lægemidler

Proteasehæmmere

En interaktion mellem omeprazol og nogle proteasehæmmere er blevet bemærket. Den kliniske betydning og mekanismerne af disse rapporterede interaktioner er ikke altid kendt. Forhøjede gastriske pH-niveauer under behandling med omeprazol kan ændre absorptionen af proteasehæmmere. En anden mulig interaktionsmekanisme er undertrykkelsen af CYP2C19-aktivitet.

Plasmaniveauer af atazanavir og nelfinavir er blevet rapporteret at falde ved samtidig brug med omeprazol, så deres samtidige brug anbefales ikke. Ved samtidig brug af omeprazol (40 mg 1 gang dagligt) sammen med atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg hos raske frivillige blev eksponeringen for atazanavir signifikant reduceret (AUC, Cmax og Cmin-værdier faldt med ca. 75%). Forøgelse af dosis af atazanavir til 400 mg kompenserede ikke for effekten af omeprazol på atazanavir eksponering. Samtidig administration af omeprazol (20 mg/dag) og atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg hos raske frivillige resulterede i en reduktion i atazanavireksponeringen på ca. 30% sammenlignet med eksponering observeret med daglig atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg uden omeprazol 20 mg /dag Relateret applikation administration af omeprazol (40 mg/dag) førte til et fald i de gennemsnitlige værdier af AUC, Cmax og Cmin af nelfinavir med 36-39%, og de gennemsnitlige værdier af AUC, Cmax og Cmin af den farmakologisk aktive metabolit M8 faldt med 75-92%. På grund af ligheden mellem farmakodynamiske virkninger og farmakokinetiske egenskaber af omeprazol og esomeprazol, anbefales det ikke at bruge esomeprazol samtidig med atazanavir (se afsnittet "Særlige ved brug"); Samtidig brug af esomeprazol og nelfinavir er kontraindiceret (se afsnittet "Kontraindikationer").

Under samtidig behandling med omeprazol (40 mg/dag) blev det rapporteret, at ved anvendelse af saquinavir (i kombination med ritonavir) steg dets plasmaniveauer (80-100%). Behandling med omeprazol 20 mg/dag påvirkede ikke eksponeringen af daravinar (i kombination med ritonavir) og amprenavir (i kombination med ritonavir). Behandling med esomeprazol 20 mg/dag påvirkede ikke eksponeringen af amprenavir (med eller uden ritonavir). Behandling med omeprazol 40 mg/dag påvirkede ikke eksponeringen af lopinavir (i kombination med ritonavir).

Methotrexat

Hos nogle patienter blev der observeret en stigning i niveauet af methotrexat på baggrund af samtidig brug med protonpumpehæmmere.

Når methotrexat ordineres i høje doser, bør muligheden for midlertidig seponering af esomeprazol overvejes.

Tacrolimus

Ved samtidig brug af esomeprazol blev der rapporteret en stigning i niveauet af tacrolimus i blodplasmaet. Burde forfølge ü forbedret overvågning af tacrolimus-koncentrationer samt nyrefunktion (kreatininclearance); juster om nødvendigt dosis af tacrolimus.

Lægemidler, hvis absorption er pH-afhængig

Hæmning af mavesyre i behandlingen af esomeprazol og andre lægemidler fra PPI-gruppen kan reducere eller øge absorptionen af lægemidler, hvis absorption afhænger af mavens pH. Som med andre lægemidler, der reducerer sur mavesyre, kan absorptionen af lægemidler såsom ketoconazol, itraconazol og erlotinib være reduceret, mens absorptionen af lægemidler såsom digoxin kan øges under behandling med esomeprazol. Den samtidige brug af omeprazol (20 mg/dag) og digoxin hos raske frivillige øgede biotilgængeligheden af digoxin med 10% (op til 30% hos to ud af ti forsøgspersoner). Sjældent er tilfælde af toksicitet forårsaget af digoxin blevet rapporteret. Der skal dog udvises forsigtighed ved ordinering af høje doser af esomeprazol til ældre patienter. Terapeutisk overvågning af digoxin skal styrkes.

Metaboliserede lægemidler, der involverer CYP2C19

Esomeprazol er en hæmmer af CYP2C19, det vigtigste enzym, der metaboliserer esomeprazol. Når esomeprazol kombineres med lægemidler, der metaboliseres med deltagelse af CYP2C19, såsom diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin osv., kan plasmakoncentrationerne af disse lægemidler stige. og kan kræve en dosisreduktion. Dette skal især huskes, hvis esomeprazol ordineres til on-demand brug.

Diazepam

Samtidig brug af esomeprazol i en dosis på 30 mg førte til et fald i clearance af diazepam, et CYP2C19-substrat, med 45%.

Phenytoin

Ved samtidig brug af esomeprazol i en dosis på 40 mg til patienter med epilepsi blev der observeret en stigning i minimumskoncentrationen af phenytoin i blodplasma med 13%. Det anbefales at overvåge niveauet af phenytoin i blodplasmaet i begyndelsen af behandlingen med esomeprazol eller i tilfælde af seponering.

Voriconazol

Brug af omeprazol (40 mg 1 gang dagligt) øgede Cmax og AUCτ for voriconazol (CYP2C19-substrat) med henholdsvis 15% og 41%.

Cilostazol

Omeprazol såvel som esomeprazol virker som hæmmere af CYP2C19. I et crossover-studie øgede brugen af omeprazol i en dosis på 40 mg til raske frivillige Cmax og AUC for cilostazol med henholdsvis 18% og 26% og en af dets aktive metabolitter med henholdsvis 29% og 69%.

Cisaprid

Hos raske frivillige, ved samtidig brug med esomeprazol (40 mg), steg arealet under kurven for plasmacisapridkoncentration versus tid (AUC) med 32%, og halveringstiden (T½) steg med 31%, men en signifikant stigning i det maksimale niveau af cisaprid i plasma blev der ikke observeret noget blod. En let forlængelse af QTc-intervallet observeret ved monoterapi med cisaprid, med samtidig Den nuværende brug af cisaprid sammen med esomeprazol blev ikke noteret (se også afsnittet "Særlige ved brug").

warfarin

I et klinisk studie blev det vist, at ved samtidig brug af esomeprazol i en dosis på 40 mg til patienter i warfarinbehandling, forblev koagulationstiden inden for acceptable grænser. I perioden efter registrering er der dog rapporteret adskillige særlige tilfælde af en klinisk signifikant stigning i det internationale normaliserede ratio (INR)-indeks ved samtidig brug af disse lægemidler. Monitorering anbefales i begyndelsen og efter afslutningen af den kombinerede brug af esomeprazol under behandling med warfarin eller andre coumarinderivater.

Clopidogrel

Farmakokinetiske (PK)/farmakodynamiske (PD) interaktionsresultater mellem clopidogrel (startdosis 300 mg/vedligeholdelsesdosis 75 mg/dag) og esomeprazol (oral 40 mg/dag) fra undersøgelser med raske frivillige. metabolit af clopidogrel med et gennemsnit på 40% og et fald i det maksimale indeks for hæmning (induceret af ADP) af trombocytaggregation med et gennemsnit på 14%.

I et studie med raske frivillige, hvor clopidogrel blev administreret sammen med esomeprazol og acetylsalicylsyre (ASA) i en fast dosiskombination (henholdsvis 20 mg + 81 mg) sammenlignet med clopidogrel alene, var der et fald i eksponeringen for den aktive metabolit af clopidogrel prak teoretisk med 40%.

Imidlertid var de maksimale niveauer af hæmning af (ADP-induceret) trombocytaggregation hos disse personer ens i clopidogrel monoterapigruppen i clopidogrel plus esomeprazol og ASA gruppen.

I observationelle og kliniske undersøgelser er der opnået modstridende data om de kliniske aspekter af esomeprazols PK/PD-interaktion med hensyn til de vigtigste kardiovaskulære hændelser. Som en sikkerhedsforanstaltning bør samtidig brug af esomeprazol og clopidogrel undgås.

Testede lægemidler uden klinisk signifikant interaktion

Amoxicillin og quinidin

Det blev bemærket, at esomeprazol ikke havde en klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken af amoxicillin eller quinidin.

Naproxen eller rofecoxib

Under korttidsstudier af samtidig brug af esomeprazol og naproxen eller rofecoxib blev der ikke observeret nogen farmakokinetisk interaktion.

Virkninger af andre lægemidler på esomeprazols farmakokinetik

Lægemidler, der hæmmer CYP2C19- og/eller CYP3A4-aktivitet

Esomeprazol metaboliseres af CYP2C19 og CYP3A4. Samtidig brug af esomeprazol og CYP3A4-hæmmeren clarithromycin (500 mg to gange dagligt) resulterede i en fordobling af eksponeringen (AUC) af esomeprazol. Samtidig brug af esomeprazol og en kombineret CYP2C19- og CYP3A4-hæmmer kan resultere i en mere end to gange stigning i esomepr-eksponeringen. azol. CYP2C19- og CYP3A4-hæmmeren voriconazol øgede AUCτ for omeprazol med 280%. Dosisjustering af esomeprazol er normalt ikke nødvendig i nogen af disse situationer. Dosisjustering bør dog overvejes for patienter med svært nedsat leverfunktion, og hvis langtidsbehandling er indiceret.

Lægemidler, der inducerer CYP2C19- og/eller CYP3A4-aktivitet

Lægemidler, der vides at inducere aktiviteten af CYP2C19 eller CYP3A4 eller begge enzymer (såsom rifampicin og perikon) kan føre til et fald i plasmaniveauer af esomeprazol ved at accelerere metabolismens hastighed.

Pædiatrisk population

Interaktionsundersøgelser er kun udført hos voksne.

Applikationsfunktioner

Ved tilstedeværelse af alarmerende symptomer (f.eks. betydeligt spontant vægttab, periodisk opkastning, dysfagi, opkastning med blod eller melena), såvel som ved tilstedeværelse eller mistanke om et mavesår, bør tilstedeværelsen af en malign neoplasma udelukkes, da behandling med esomeprazol kan forbedre symptomerne og forsinke diagnosen.

Langvarig brug af lægemidlet

Patienter, der tager lægemidlet i en lang periode (især patienter, der modtager behandling i mere end et år), bør være under regelmæssig lægeovervågning.

Behandling "on demand"

Patienter, der tager esomeprase ol "on demand" bør instrueres i at kontakte deres læge, hvis karakteren af symptomerne ændrer sig.

Helicobacter pylori udryddelse

Når esomeprazol ordineres til udryddelse af Helicobacter pylori, bør muligheden for lægemiddelinteraktioner mellem alle komponenter i tripelterapi tages i betragtning. Clarithromycin er en potent hæmmer af CYP3A4, derfor bør der tages hensyn til mulige kontraindikationer og interaktioner mellem clarithromycin og disse lægemidler, når der ordineres tripelbehandling til patienter, der får andre lægemidler metaboliseret af CYP3A4 (f.eks. cisaprid).

Gastrointestinale infektioner

Brugen af protonpumpehæmmere kan øge risikoen for udvikling af mave-tarminfektioner som Salmonella og Campylobacter en smule (se afsnittet Farmakodynamik).

Absorption af vitamin B12

Esomeprazol kan, som alle lægemidler, der blokerer virkningen af saltsyre, reducere absorptionen af vitamin B12 (cyanocobalamin) på grund af udviklingen af hypo- eller achlorhydri. Dette bør tages i betragtning ved langtidsbehandling af patienter med reducerede kropsdepoter af vitamin B12 eller patienter med risikofaktorer for nedsat absorption af vitamin B12.

Hypomagnesæmi

Alvorlig hypomagnesæmi er blevet rapporteret hos patienter behandlet med protonpumpehæmmere (PPI'er) såsom esomeprazol i mindst 3 måneder og i de fleste tilfælde i et år. kunne Alvorlige manifestationer af hypomagnesiæmi såsom træthed, tetany, delirium, kramper, svimmelhed og ventrikulære arytmier kan forekomme, men disse symptomer kan begynde snigende og kan blive overset. I de fleste tilfælde forbedredes tilstanden hos patienter, som oplevede hypomagnesiæmi, efter magnesiumsubstitutionsterapi og seponering af PPI-behandling.

For patienter, der forventes at være i langtidsbehandling, eller for patienter, der behandles med PPI'er i forbindelse med digoxin eller lægemidler, der kan forårsage hypomagnesiæmi (f.eks. diuretika), bør sundhedspersonale overveje at måle magnesiumniveauer. før påbegyndelse af PPI-behandling og med jævne mellemrum under terapi.

Risiko for brud

Protonpumpehæmmere, især ved høje doser og under langtidsbehandling (> 1 år), kan øge risikoen for hofte-, håndleds- og rygsøjlebrud i et vist omfang, hovedsageligt hos ældre patienter eller ved tilstedeværelse af andre risikofaktorer. Observationsdata tyder på, at billig Nexium protonpumpehæmmere kan øge den samlede risiko for frakturer med 10-40%. Nogle tilfælde af en stigning i antallet af frakturer kan være forbundet med Nexium Danmark andre risikofaktorer. Patienter med risiko for at udvikle osteoporose bør behandles i overensstemmelse med gældende kliniske retningslinjer og tilstrækkeligt med D-vitamin og calcium.

Kombination med andre lægemidler

Den kombinerede brug af esomeprazol med atazanavir anbefales ikke (se afsnittet "Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion"). Hvis kombinationen af atazanavir med en protonpumpehæmmer ikke kan undgås, anbefales det at overvåge patienter omhyggeligt på hospitalsmiljøer og også øge dosis af atazanavir til 400 mg fra 100 mg ritonavir; dosis af esomeprazol 20 mg bør ikke overskrides.

Esomeprazol er en CYP2C19-hæmmer. Derfor skal man i begyndelsen eller i slutningen af behandlingen med esomeprazol huske på muligheden for interaktioner mellem esomeprazol og lægemidler, der metaboliseres under deltagelse af CYP2C19. Der er observeret en interaktion mellem clopidogrel og esomeprazol (se afsnittet "Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion"). Den kliniske betydning af denne interaktion er fortsat usikker. Som en sikkerhedsforanstaltning bør samtidig brug af esomeprazol og clopidogrel undgås.

Ved ordination af esomeprazol til brug på "on demand"-basis, på grund af fluktuationer i plasmakoncentrationer af esomeprazol, bør konsekvenserne af lægemidlets interaktion med andre lægemidler tages i betragtning. Se afsnittet "Interaktion med andre lægemidler og andre typer interaktioner".

Hvis patienten har en intolerance over for nogle sukkerarter, konsulter ikke din læge, før du tager denne medicin.

Indvirkning på laboratorieresultater

På grund af stigningen i niveauet af chromogranin A (CgA) er det muligt at påvirke resultaterne af laboratorieundersøgelser til påvisning af neuroendokrine tumorer. For at undgå en sådan effekt bør behandling med esomeprazol seponeres mindst 5 dage før måling af CgA-niveauer (se afsnittet Farmakodynamik).

Brug under graviditet eller amning

Graviditet

I øjeblikket er der ikke nok data om brugen af esomeprazol under graviditet. En lidt større mængde data fra epidemiologiske undersøgelser af brugen af den racemiske blanding af omeprazol under graviditet indikerer fravær af medfødte misdannelser og føtotoksiske effekter. I undersøgelser af esomeprazol hos dyr er der ikke identificeret nogen direkte eller indirekte skadelige virkninger på embryonal/fosterudvikling. I undersøgelser af den racemiske blanding hos dyr blev der ikke fundet nogen direkte eller indirekte effekt på forløbet af graviditet, fødsel og postnatal udvikling. Det bør bruges med forsigtighed hos gravide kvinder.

En moderat mængde data om gravide kvinder (300 - 1000 tilfælde af graviditet) indikerer fraværet af misdannelseseffekter eller toksiske virkninger af esomeprazol på fosterets tilstand/det nyfødte barns helbred.

Det viser dyreforsøg om fraværet af lægemidlets direkte eller indirekte skadelige virkninger på reproduktiv funktion på grund af dets toksiske virkninger.

Amning

Det vides ikke, om esomeprazol udskilles i human modermælk. Der er utilstrækkelig information om virkningerne af eksponering for esomeprazol på nyfødte/spædbørn. Esomeprazol bør ikke anvendes under amning.

Fertilitet

Resultaterne af undersøgelser af den racemiske blanding af omeprazol hos dyr indikerer fraværet af en effekt af omeprazol på fertiliteten, når det administreres oralt.

Evnen til at påvirke reaktionshastigheden, når du kører køretøjer eller betjener andre mekanismer

Esomeprazol har minimal effekt på evnen til at køre bil eller betjene maskiner. Det er rapporteret om sådanne uønskede reaktioner som svimmelhed (sjældent) og sløret syn (sjældent) (se afsnittet "Bivirkninger"). Hvis sådanne overtrædelser observeres, bør patienter ikke køre biler eller arbejde med andre mekanismer.

Dosering og administration

voksne

Gastroøsofageal reflukssygdom (GERD)

• behandling af erosiv refluks-øsofagitis

40 mg én gang dagligt i 4 uger.

Patienter med ubehandlet esophagitis eller vedvarende symptomer rådes til yderligere at bruge lægemidlet i 4 uger.

• langtidsbehandling af patienter med helbredt spiserør gitom for at forhindre gentagelse:

20 mg 1 gang om dagen.

Symptomatisk behandling af gastroøsofageal reflukssygdom (GERD)

Dosis til patienter uden øsofagitis er 20 mg én gang dagligt. Hvis der efter 4 ugers behandling ikke er opnået symptomkontrol, bør patienten gennemgå yderligere Nexium købe undersøgelse. Efter forsvinden af symptomer for yderligere kontrol, kan brug af 20 mg 1 gang dagligt være tilstrækkeligt. Hvis det er nødvendigt, kan du skifte til at tage lægemidlet i "on demand"-tilstand, det vil sige at bruge lægemidlet på 20 mg 1 gang om dagen. Det anbefales ikke at bruge lægemidlet "on demand" til yderligere kontrol af symptomer hos patienter med risiko for at udvikle mave- og duodenalsår, der tager NSAID'er.

I kombination med passende antibakterielle lægemidler til udryddelse af Helicobacter pylori, samt

• behandling af duodenalsår forårsaget af Helicobacter pylori, og
• forebyggelse af tilbagefald af mavesår hos patienter med sår forårsaget af Helicobacter pylori:

20 mg esomeprazol med 1 g amoxicillin og 500 mg clarithromycin 2 gange dagligt i 7 dage.

Patienter, der har behov for langvarig brug af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er)

• behandling af mavesår forårsaget af brug af NSAID'er:

den sædvanlige dosis er 20 mg én gang dagligt. Behandlingens varighed er 4-8 uger.

• Forebyggelse sår i maven og tolvfingertarmen, forårsaget af brug af NSAID'er, hos patienter i risikogruppen:

20 mg 1 gang om dagen.

Langtidsbehandling efter intravenøs brug af lægemidlet for at forhindre gentagelse af blødning fra mavesår:

40 mg 1 gang dagligt i 4 uger efter IV brug af lægemidlet for at forhindre gentagelse af blødning fra mavesår.

Behandling af Zollinger-Ellisons syndrom

Den anbefalede startdosis af esomeprazol er 40 mg to gange dagligt. I fremtiden skal dosis af lægemidlet justeres individuelt; behandlingen varer så længe, som kliniske indikationer kræver. Baseret på de tilgængelige kliniske data kan kontrol af tilstanden hos de fleste patienter opnås ved doser på 80-160 mg esomeprazol dagligt. Hvis doser overstiger 80 mg/dag, skal dosis deles og påføres 2 gange dagligt.

Patienter i særlige grupper

Patienter med nedsat nyrefunktion

Patienter med nedsat nyrefunktion behøver ikke dosisjustering. På grund af den begrænsede erfaring med at bruge lægemidlet til patienter med alvorlig nyreinsufficiens, bør der udvises forsigtighed ved behandling af sådanne patienter (se afsnittet Farmakokinetik ).

Patienter med nedsat leverfunktion

Patienter med dysfunktion Mild til moderat leversygdom kræver ikke dosisjustering. Den maksimale dosis af esomeprazol til patienter med svært nedsat leverfunktion bør ikke overstige 20 mg (se afsnittet "Farmakokinetik").

Ældre patienter

Ældre patienter dosisjustering er ikke nødvendig.

Pædiatrisk population

Børn over 12 år

Gastroøsofageal reflukssygdom (GERD)

• behandling af erosiv refluks-øsofagitis:

40 mg én gang dagligt i 4 uger.

Patienter med ubehandlet esophagitis eller vedvarende symptomer rådes til yderligere at bruge lægemidlet i 4 uger.

• langtidsbehandling af patienter med helbredt esophagitis for at forhindre tilbagefald:

20 mg 1 gang om dagen.

Symptomatisk behandling af gastroøsofageal reflukssygdom (GERD)

Dosis til patienter uden øsofagitis er 20 mg én gang dagligt. Hvis der efter 4 ugers behandling ikke er opnået symptomkontrol, bør patienten gennemgå yderligere undersøgelse. Efter lindring af symptomer kan yderligere kontrol over dem opnås ved at bruge lægemidlet i en dosis på 20 mg 1 gang om dagen.

Behandling af duodenalsår forårsaget af Helicobacter pylori

Ved valg af passende kombinationsbehandling, officielle nationale, regionale og lokale anbefalinger for bakteriel resistens, behandlingsvarighed ( normalt 7 dage, men nogle gange op til 14 dage) og passende brug af antibiotika. Behandling bør udføres under opsyn af en specialist.

tabel 1

Doseringsanbefalinger

Børn under 12 år

Esomeprazol bør ikke anvendes til børn under 12 år, da der ikke er data om sådan brug.

Anvendelsesmåde

Tabletten skal synkes hel med væske. Tabletter må ikke tygges eller knuses.

Til patienter, der har svært ved at synke, kan tabletterne også opløses i et halvt glas stillestående vand. Andre væsker bør ikke anvendes, da de kan opløse den enteriske belægning. Rør indtil tabletterne går i opløsning, efter Suspensionen skal drikkes med det samme eller inden for 30 minutter. Fyld glasset halvt op med vand, rør resten og drik. Du må ikke tygge eller knuse pellets.

Til patienter, der ikke kan synke, skal tabletterne opløses i stillestående vand og indgives gennem en mavesonde. Det er vigtigt omhyggeligt at kontrollere egnetheden af den valgte sprøjte og sonde. Instruktioner til fremstilling og administration af lægemidlet gennem røret er givet nedenfor.

Indførelsen af lægemidlet gennem en mavesonde

1. Anbring en tablet i den passende sprøjte og træk ca. 25 ml vand og ca. 5 ml luft ind i sprøjten. For nogle prober kan det være nødvendigt at fortynde lægemidlet i 50 ml vand for at undgå at tilstoppe sonden med tabletgranulat.

2. Ryst sprøjten med det samme i ca. 2 minutter for at opløse tabletten.

3. Hold sprøjten med spidsen opad, og sørg for, at spidsen ikke er tilstoppet.

4. Tilslut sprøjten til sonden, mens du fortsætter med at holde sprøjten oppe.

5. Ryst sprøjten og vend den på hovedet. Injicer straks 5-10 ml af det opløste lægemiddel i sonden. Efter injektion, drej sprøjten til dens tidligere position og ryst (sprøjten skal holdes med spidsen opad for at undgå at tilstoppe spidsen).

6. Vend sprøjten på hovedet og injicer yderligere 5-10 ml af lægemidlet i sonden. Gentag denne procedure, indtil sprøjten er helt tom.

7. Træk 25 ml vand og 5 ml luft ind i sprøjten og gentag trin 5, hvis det er nødvendigt, for at skylle l sediment tilbage i sprøjten. Til nogle prober trækkes om nødvendigt 50 ml vand.

Børn

Esomeprazol bør ikke anvendes til børn under 12 år, da der ikke er data om sådan brug.

Anvendes til børn over 12 år med følgende indikationer:

Gastroøsofageal reflukssygdom (GERD)

• behandling af erosiv refluks-øsofagitis;
• langtidsbehandling af patienter med helbredt esophagitis for at forhindre tilbagefald;
• symptomatisk behandling af gastroøsofageal reflukssygdom (GERD).

I kombination med antibiotika til behandling af duodenalsår forårsaget af Helicobacter pylori.

Overdosis

Overdoseringsdata er begrænsede. Gastrointestinale symptomer og svaghed er blevet beskrevet efter administration af 280 mg esomeprazol. En enkelt dosis esomeprazol 80 mg vil ikke føre til alvorlige bivirkninger. Den specifikke modgift er ukendt.

Esomeprazol er stærkt proteinbundet og dialyseres ikke. Som ved enhver overdosis bør der gives symptomatisk og generel støttende behandling.

Bivirkninger

Sikkerhedsprofiloversigt

Blandt de bivirkninger, der oftest opstår under kliniske forsøg (såvel som under brug af lægemidlet efter registrering), er hovedpine, mavesmerter, diarré og kvalme. Desuden ca lægemidlets sikkerhedsprofil er den samme for forskellige doseringsformer af lægemidlet, indikationer for behandling, aldersgrupper og patientpopulationer. Der blev ikke fundet dosisafhængige bivirkninger.

Liste over bivirkninger, lavet i form af en tabel

Følgende er de bivirkninger af esomeprazol, hvis forekomst blev registreret eller mistænkt under kliniske forsøg og i perioden efter registrering af lægemidlet. Ingen af reaktionerne så ud til at være dosisafhængige. Reaktioner gives i overensstemmelse med hyppigheden af deres forekomst: meget ofte (> 1/10); ofte (fra ≥ 1/100 til < 1/10); sjældent (fra ≥ 1/1000 til < 1/100); sjældent (fra ≥ 1/10000 til < 1/1000); meget sjældent (<1/10000); frekvens ukendt (kan ikke estimeres ud fra tilgængelige data).

tabel 2

Bedst før dato

2 år.

Opbevaringsforhold

Opbevares ved en temperatur på ikke over 25 °C.

Opbevares utilgængeligt for børn.

Pakke

7 tabletter i en blisterpakning; 2 blister i en æske.

10 tabletter i en blister, 2 blister i en karton.

Feriekategori

På recept.

Fabrikant

Torrent Pharmaceuticals Ltd.

Fabrikantens beliggenhed og adressen på stedet for dens aktivitet

Indrad Plant, Will. Indrad, Taluka Kadi, Dist. Mehsana Gujarat 382721, Indien.