Købe Cetirizin Uden Recept

Sammensætning:

aktiv ingrediens: cetirizin;

1 tablet indeholder cetirizindihydrochlorid i form af 100% stof 10 mg;

excipienser: mikrokrystallinsk cellulose; lactose, monohydrat; magnesiumstearat; crospovidon; kolloid vandfri siliciumdioxid; SeleCoat™-belægning (hypromellose, polyethylenglycol (makrogol) 6000, titaniumdioxid (E 171)).

Doseringsform

Coatede tabletter.

Grundlæggende fysiske og kemiske egenskaber: tabletter af en rund form med en bikonveks overflade, coated chka hvid. Bruddet viser to lag.

Farmakoterapeutisk gruppe

Antihistaminer til systemisk brug. Piperazinderivater.

ATX-kode R06A E07.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik.

Cetirizin, en human metabolit af hydroxyzin, er en potent selektiv periferH1- receptorantagonist. Det er kendt, at ved binding til receptorer in vitro, blev der ikke observeret nogen affinitet for andre receptorer end H1 receptorer. Ud over den antagonistiske virkning på H1- receptorer har cetirizin en anti-allergisk virkning: når det bruges 10 mg 1 eller 2 gange dagligt, hæmmer lægemidlet den sene fase af involvering billig Zyrtec i processen med inflammatoriske celler, især eosinofiler, i hud og bindehinde hos personer, der blev injiceret med antigenet, og i en dosis på 30 mg dagligt hæmmer tilstrømningen af eosinofiler i bronchoalveolærvæsken under den sene fase af bronkialkonstriktion forårsaget af inhalation af allergener hos patienter med bronkial astma. Derudover hæmmer cetirizin den sene fase af det inflammatoriske respons, der induceres hos patienter med kronisk nældefeber ved intradermal administration af kalikrein. Det reducerer også adhæsionen af molekyler som ICAM-1 og VCAM-1, som er markører for allergisk inflammation.

Cetirizin i doser på 5 og 10 mg er blevet rapporteret at hæmme blærer og rødme forårsaget af meget høje koncentrationer af histamin i huden. Start af handling efter en enkelt dosis på 10 mg forekommer inden for 20 minutter - 1 time. Virkningen varer mindst 24 timer efter en enkelt dosis. Det er kendt, at hos børn fra 5 til 12 år

tolerance over for antihistaminvirkningen af cetirizin (hæmning af blærer og rødme) blev ikke observeret. Når behandlingen med cetirizin stoppes efter en anden dosis, genoprettes hudens normal reaktivitet over for histamin inden for 3 dage.

Hos patienter med allergisk rhinitis og Zyrtec købe en samtidig sygdom, såsom mild til moderat bronkial astma, forbedrede cetirizin 10 mg én gang dagligt rhinitissymptomer og påvirkede ikke lungefunktionen. Dette bekræfter sikkerheden ved brug af cetirizin hos patienter med mild til moderat bronkial astma.

Det blev rapporteret, at udnævnelsen af cetirizin i en høj daglig dosis på 60 mg dagligt ikke forårsagede en statistisk signifikant forlængelse af QT-intervallet.

Når det blev taget i anbefalede doser, forbedrede cetirizin tilstanden hos patienter med årlig og sæsonbetinget allergisk rhinitis.

Farmakokinetik.

Den maksimale ligevægtsplasmakoncentration er næsten 300 ng/ml og nås inden for 1 ± 0,5 timer. Ved anvendelse i en daglig dosis på 10 mg i 10 dage blev der ikke observeret nogen akkumulering af cetirizin. Fordelingen af farmakokinetiske parametre, såsom topniveau og areal under koncentration-tid-kurven, er homogen hos raske frivillige.

Ab volumen sorption af cetirizin faldt ikke ved samtidig indtagelse af mad, selvom absorptionshastigheden faldt. Volumenet af biotilgængelighed er ens, når der ordineres cetirizin i form af en opløsning, kapsler eller tabletter. Det tilsyneladende fordelingsvolumen var 0,5 l/kg. Bindingen af cetirizin til plasmaproteiner er 93±0,3%. Cetirizin påvirker ikke bindingen af warfarin til blodproteiner.

Cetirizin metaboliseres ikke ekstensivt ved første passage. Cirka 2/3 af dosis udskilles uændret i urinen. Den terminale halveringstid er ca. 10 timer. Cetirizin udviser lineær kinetik ved doser på 5 til 60 mg.

Separate grupper af patienter

Ældre patienter : Efter en enkelt oral dosis på 10 mg steg eliminationshalveringstiden med næsten 50%, og clearance faldt med ca. 40% hos ældre sammenlignet med unge patienter. Nedsat clearance af cetirizin hos ældre frivillige er blevet forbundet med nedsat nyrefunktion.

Børn : Halveringstiden for cetirizin er næsten 6 timer hos børn i alderen 6-12 år og 5 timer hos børn i alderen 2-6 år. Hos børn fra 6 til 24 måneder er dette tal reduceret til 3,1 timer.

Patienter med nedsat nyrefunktion : lægemidlets farmakokinetik var ens hos patienter med let nedsat nyrefunktion (kreatininclearance over 40 ml/min) og hos raske frivillige. Hos patienter med moderat nedsat nyrefunktion, der var en stigning i halveringstiden med 3 gange og et fald i clearance med 70% sammenlignet med raske frivillige. Hos patienter, der gennemgår hæmodialyse (kreatininclearance 7 ml/min), blev der efter udnævnelsen af 10 mg cetirizin oralt observeret en 3-dobling af halveringstiden og et 70% fald i clearance sammenlignet med raske frivillige. Cetirizin udskilles dårligt ved hæmodialyse. Patienter med moderat til svær nyreinsufficiens skal justere dosis af lægemidlet.

Patienter med nedsat leverfunktion : hos patienter med kroniske leversygdomme (hepatocellulær, kolestatisk og galdecirrhose), efter at have taget 10 eller 20 mg cetirizin som en enkelt dosis, en stigning i halveringstiden med 50% og et fald i clearance med 40% blev observeret sammenlignet med raske frivillige. Rettelse

doser til patienter med nedsat leverfunktion er kun nødvendige, når der hos sådanne patienter også er nedsat nyrefunktion.

Kliniske karakteristika

Indikationer

Symptomatisk behandling af nasale og okulære symptomer på sæsonbestemt og vedvarende allergisk rhinitis, kronisk idiopatisk nældefeber.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne, der udgør lægemidlet, over for hydroxyzin eller ethvert piperazinderivat.

Svært nedsat nyrefunktion til (kreatininclearance mindre end 10 ml/min).

Patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerans, Lapp lactase-mangel eller glucose-galactose malabsorption bør ikke tage cetirizin filmovertrukne tabletter.

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Farmakokinetiske interaktionsundersøgelser blev udført med cetirizin og antipyrin, pseudoephedrin, cimetidin, ketoconazol, erythromycin, azithromycin; ingen farmakokinetiske interaktioner blev observeret. I en undersøgelse af gentagen brug af theophyllin (400 mg 1 gang dagligt) og cetirizin blev der observeret et let (16%) fald i clearance af cetirizin, mens dispositionen af theophyllin ikke blev forstyrret under indtagelse af cetirizin.

I løbet af undersøgelser vedrørende brugen af cetirizin med cimetidin, glipizid, diazepam og pseudoephedrin blev der ikke fundet tegn på uønskede farmakodynamiske interaktioner.

I undersøgelser af brugen af cetirizin med antipyrin, azithromycin, erythromycin, ketoconazol, theophyllin og pseudoephedrin blev der ikke fundet tegn på uønskede kliniske interaktioner. Derudover har samtidig administration af cetirizin og makrolider eller ketoconazol aldrig resulteret i klinisk signifikante EKG-forandringer.

I et studie med flere doser af ritonavir (600 mg to gange dagligt) og cetirizin (10 mg dagligt), steg cetirizineksponeringen med ca. 40%, mens disponeringen af ritonavir var noget reduceret (-11%), mens man tog cetirizin.

Absorptionsvolumen af cetirizin falder ikke ved måltider, selvom absorptionshastigheden falder med 1 time.

Der er ingen data om forstærkning af virkningen af sedativer, når de anvendes i terapeutiske doser. Men du bør undgå brugen af beroligende midler, mens du tager stoffet.

Applikationsfunktioner.

Når det blev taget i terapeutiske doser, blev der ikke observeret nogen klinisk signifikante interaktioner med alkohol (ved alkoholkoncentrationer i blodet på 0,5 g/l). Det anbefales dog at undgå samtidig brug af alkohol.

Brug med forsigtighed hos patienter, der er tilbøjelige til at få urinretention (skader på rygsøjlen, prostatahyperplasi), da cetirizin øger risikoen for urinretention.

Det anbefales at ordinere lægemidlet med forsigtighed til patienter med epilepsi og patienter med risiko for anfald.

Antihistaminer hæmmer responsen på en allergisk hudtest, derfor skal lægemidlet stoppes 3 dage før undersøgelsen (fjernelsesperiode), før den udføres.

Brug med forsigtighed til patienter med kronisk nyresvigt (dosisjustering er nødvendig) og til ældre patienter med nyreinsufficiens (glomerulær filtration kan være reduceret).

Kløe og/eller nældefeber kan forekomme efter seponering af cetirizin, selvom disse symptomer ikke var til stede før starten. ala behandling. I nogle tilfælde kan symptomerne være intense, og en anden behandling kan være påkrævet. Kun i tilfælde af, at symptomerne forsvinder, kan behandlingen genoptages.

Brug under graviditet eller amning.

Graviditet.

Der er ikke nok data om virkningen af lægemidlet under graviditet. Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed hos gravide kvinder i tilfælde, hvor fordelene ved brugen efter lægens opfattelse opvejer den potentielle risiko for fosteret.

ammeperiode.

Cetirizin går over i modermælken i koncentrationer på 25-90% af plasmakoncentrationerne, afhængigt af tidsintervallet efter lægemiddeladministration. Derfor bør lægemidlet med forsigtighed ordineres til kvinder, der ammer.

Evnen til at påvirke reaktionshastigheden, når du kører køretøjer eller betjener andre mekanismer.

En objektiv vurdering af evnen til at føre køretøjer, tilstedeværelsen af latent døsighed og evnen til at arbejde på en transportør afslørede ingen klinisk signifikante virkninger ved brug af lægemidlet i den anbefalede dosis på 10 mg.

Patienter, der skal køre bil, deltage i potentielt farlige aktiviteter eller arbejde med maskiner, bør ikke overskride den anbefalede dosis og bør tage hensyn til deres egen krops reaktion på dette lægemiddel. Hos sensitive patienter, samtidig at tage stoffet sammen med andre lægemidler, der hæmmer virkningen af centralnervesystemet, kan forårsage en yderligere forringelse af koncentration og produktivitet.

Dosering og administration

Voksne og børn over 12 år: 10 mg 1 gang dagligt (1 tablet 1 gang dagligt).

Tabletter skal sluges med et glas vand.

Ældre patienter: Dosis af lægemidlet til ældre patienter, der er underlagt normal nyrefunktion, behøver ikke at reduceres.

Patienter med moderat til svær nyreinsufficiens: der er ingen data om forholdet mellem "effektivitet/sikkerhed" for patienter med nedsat nyrefunktion. Da cetirizin primært udskilles via nyrerne, skal intervallerne mellem doser bestemmes individuelt i tilfælde, hvor en anden behandlingsmetode ikke kan anvendes. Juster dosis af Zyrtec Danmark lægemidlet i overensstemmelse med tabellen nedenfor. For at bruge denne doseringstabel skal patientens kreatininclearance (CC) beregnes i ml/min. Kreatininclearance kan beregnes ved hjælp af et givet serumkreatininniveau (mg/dL) ved hjælp af følgende formel:

CC = [140 - alder (i år)] × kropsvægt (kg) ( × 0,85 for kvinder) / ( 72 × serumkreatinin (mg/dl))

Dosisjustering af lægemidlet til voksne patienter med nedsat fu nyrefunktion

Gruppe Kreatininclearance (ml/min) Dosis og administrationshyppighed
Nyrefunktionen er normal ≥ 80 10 mg 1 gang om dagen
Mild nyreinsufficiens 50-79 10 mg 1 gang om dagen
Nedsat nyrefunktion af moderat sværhedsgrad 30-49 5 mg 1 gang om dagen
Alvorlig nyresvigt < 30 5 mg 1 gang hver 2. dag
Slutstadiet af nyresygdom

patienter, der har behov for hæmodialyse

< 10 Kontraindiceret

For børn med nedsat nyrefunktion bør dosis vælges individuelt under hensyntagen til værdien af hver patients renale clearance samt hans alder og kropsvægt.

Patienter med nedsat leverfunktion: For patienter med kun Zyrtec pris nedsat leverfunktion er dosisjustering ikke nødvendig.

Patienter med nedsat funktion lever og nyre: dosisjustering anbefales (se ovenfor "Patienter med nedsat nyrefunktion af moderat og svær grad").

Behandlingens varighed bestemmes af lægen individuelt afhængigt af sygdomsforløbet.

Børn

Lægemidlet er ordineret til børn fra 12 år. Lægemidlet i form af overtrukne tabletter anbefales ikke til børn under 12 år, da denne doseringsform ikke gør det muligt at vælge den rigtige dosis.

Overdosis

Symptomer. Symptomer observeret ved en overdosis af cetirizin, hovedsageligt forbundet med dets virkning på centralnervesystemet eller med manifestationer, der kan ligne en antikolinerg effekt.

Bivirkninger, der er blevet observeret efter indtagelse af en dosis, der overstiger mindst 5 gange den anbefalede daglige dosis, omfatter: forvirring, diarré, svimmelhed, træthed, hovedpine, utilpashed, mydriasis, kløe, rastløshed, sedation, døsighed, stupor, takykardi, tremor og urinveje. tilbageholdelse.

Behandling . Den specifikke modgift mod cetirizin er ikke kendt. I tilfælde af overdosering anbefales symptomatisk eller understøttende behandling. Efter at have taget stoffet, skal du vaske maven så hurtigt som muligt. Fjernelse af cetirizin ved dialyse er ineffektiv.

Bivirkninger

Kliniske undersøgelser har vist, at brugen af cetirizin og ved anbefalede doser kan forårsage mindre uønskede virkninger på centralnervesystemet, herunder døsighed, træthed, svimmelhed og hovedpine. I nogle tilfælde har der været rapporter om paradoksal stimulering af centralnervesystemet.

Selvom cetirizin er en selektiv periferH1- receptorantagonist uden relativ antikolinerg aktivitet, er der rapporteret isolerede tilfælde af vandladningsbesvær, okulær akkommodationsforstyrrelse og mundtørhed.

Der har været rapporter om tilfælde af nedsat leverfunktion med en stigning i leverenzymer i kombination med en stigning i bilirubinniveauet. I de fleste tilfælde forsvandt disse symptomer efter seponering af behandling med cetirizindihydrochlorid.

Generelle lidelser: øget træthed.

Fra nervesystemet: svimmelhed, hovedpine.

Fra fordøjelseskanalen: mavesmerter, mundtørhed, kvalme.

Fra psykens side: døsighed.

Fra åndedrætssystemet: pharyngitis.

Selvom døsighed forekom statistisk hyppigere end i placebogruppen, var den mild til moderat i de fleste tilfælde. Objektive tests, som vist i andre undersøgelser, viste, at den daglige aktivitet ikke blev svækket, når lægemidlet blev brugt i de anbefalede daglige doser hos raske unge frivillige.

Blandt børn fra 6 måneder til 12 år er katten som var inkluderet i placebokontrollerede kliniske eller farmakokliniske undersøgelser, defineret som sådanne bivirkninger af lægemidlet, hvis hyppighed var 1% eller højere:

fra fordøjelseskanalen: diarré;

fra psykens side: døsighed;

fra åndedrætssystemet: rhinitis;

almene lidelser: øget træthed.

Ud over de bivirkninger, der er rapporteret under kliniske forsøg, og som er anført ovenfor, blev der under postregistreringsbrug rapporteret isolerede tilfælde af følgende bivirkninger af lægemidlet.

Fra blodsystemet: trombocytopeni.

Fra immunsystemet: overfølsomhed, anafylaktisk shock.

Fra psykens side: mental agitation med angst (agitation), aggression, forvirring, depression, hallucinationer, søvnløshed, nervøs tic, selvmordstanker.

Fra nervesystemet: paræstesi, kramper, bevægelsesforstyrrelser, dysgeusi, synkope, tremor, dystoni, dyskinesi, amnesi, hukommelsessvækkelse.

Fra synsorganerne: akkommodationsforstyrrelser, sløret syn, øjenbevægelsesforstyrrelser.

Fra siden af hjertet: takykardi.

Fra høreorganerne: svimmelhed.

Fra fordøjelseskanalen: diarré.

Fra hepatobiliærsystemet: nedsat leverfunktion (pov øgede niveauer af transaminaser, alkalisk fosfatase, gamma-glutamyl transpeptidase og bilirubin).

På den del af huden og subkutant væv: kløe, udslæt, nældefeber, angioødem, fikseret lægemiddelinduceret erytem.

Fra urinsystemet: dysuri, enurese, urinretention.

På stofskiftets side: øget appetit.

Generelle lidelser: asteni, utilpashed, ødem.

Laboratorieindikatorer: stigning i kropsvægt.

Udvalgte bivirkninger

Kløe (alvorlig kløe) og/eller nældefeber er blevet rapporteret efter seponering af cetirizin.

Indberetning af bivirkninger

Indberetning af formodede bivirkninger efter lægemiddelregistrering er vigtig. Dette muliggør fortsat overvågning af fordele/risiko-forholdet for lægemidlet. Sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem.

Bedst før dato

3 år.

Opbevaringsforhold

Opbevares i original emballage ved en temperatur på ikke over 25 °C.

Opbevares utilgængeligt for børn.

Pakke.

10 tabletter i en blisterpakning; 1 eller 2 blister i en æske.

Feriekategori

Uden opskrift.

Fabrikant

Fabrikantens beliggenhed og forretningsstedets adresse