Aciclovir Købe Online
- Farmakologiske egenskaber
- Indikationer
- Kontraindikationer
- Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion
- Dosering og administration
- Overdosis
- Bivirkninger
- Bedst før dato
- Opbevaringsforhold
- Diagnose
- Anbefalede analoger
- Handelsnavne
Sammensætning:
aktiv ingrediens: aciclovir;
1 tablet indeholder acyclovir 200 mg (0,2 g);
hjælpestoffer: lactosemonohydrat, majsstivelse, magnesiumstearat, croscarmellosenatrium .
Doseringsform
Tabletter.
Grundlæggende fysiske og kemiske egenskaber: tabletter af hvid eller næsten hvid farve.
Farmakoterapeutisk gruppe
Antivirale midler til systemisk brug. Antivirale midler med direkte virkning. Acyclovir. ATX-kode J05A B01.
Farmakologiske egenskaber< /h2>
Farmakodynamik.
Aciclovir er en syntetisk purin-nukleosidanalog med in vivo og in vitro hæmmende aktivitet mod humant herpesvirus, herunder herpes simplex virus type I og II, varicella zoster virus, zoster virus, Epstein-Barr virus og cytomegalovirus. I cellekultur har acyclovir den største aktivitet mod herpes simplex virus type I og derefter, når aktiviteten aftager, mod herpes simplex type II virus, varicella-zoster virus og herpes zoster, Epstein-Barr virus og cytomegalovirus.
Den inhiberende aktivitet af acyclovir mod ovennævnte vira er yderst selektiv. Thymidinkinase-enzymet i en normal uinficeret celle bruger ikke acyclovir som substrat, så den toksiske effekt på værtsceller er minimal. Imidlertid omdanner thymidinkinase, kodet i herpes simplex-vira, varicella-zoster-vira, herpes zoster og Epstein-Barr-vira, acyclovir til acyclovirmonophosphat, en nukleosidanalog, som derefter omdannes sekventielt til diphosphat og triphosphat ved hjælp af celleenzymer. Efter inkorporering i viralt Zovirax pris DNA interagerer acyclovirtriphosphat med viral DNA-polymerase, hvilket resulterer i afbrydelse af viral DNA-kædesyntese.
Ved længerevarende eller gentagne behandlingsforløb af svære patienter med nedsat immunitet er tilfælde af nedsat følsomhed mulige. x virusstammer, der ikke altid reagerer på behandling med acyclovir. De fleste kliniske tilfælde af ufølsomhed er forbundet med viral thymidinkinasemangel, men der er rapporter om viral thymidinkinase- og DNA-skade. In vitro- interaktion mellem individuelle herpes simplex-vira og acyclovir kan også føre til dannelsen af mindre følsomme stammer. Sammenhængen mellem følsomheden af individuelle herpes simplex-vira in vitro og de kliniske resultater af behandling med acyclovir er ikke fuldt ud klarlagt.
Farmakokinetik.
Acyclovir absorberes kun delvist i tarmen. Den gennemsnitlige maksimale stabile koncentration (C ss max) i plasma efter indtagelse af en dosis på 200 mg med et 4-timers interval er 3,1 μmol (0,7 μg/ml), og derfor vil plasmaniveauet (C ss min) være 1, 8 µmol Zovirax købe (0,4 µg/ml). Tilsvarende C ss max-niveauer efter doser på 400 mg og 800 mg med
4-timers intervaller er 5,3 µmol (1,2 µg/mL) og 8 µmol (1,8 µg/mL) og ækvivalente C ss min-niveauer var 2,7 µmol (0,6 µg/mL) og 4 µmol (0,9 µg/ml).
Hos voksne er den terminale halveringstid af intravenøs acyclovir ca. 2,9 timer. Det meste af lægemidlet udskilles uændret af nyrerne. Den renale clearance af acyclovir er signifikant højere end clearance af kreatinin, hvilket indikerer, at udskillelsen af lægemidlet i nyrerne udføres ikke kun ved glomerulær filtration, men også rørformet sekretion.
9-carboxymethoxymethylguanin er den eneste vigtige metabolit af acyclovir og tegner sig for ca. 10-15% af den administrerede dosis, som kan påvises i urinen. Hvis acyclovir administreres 1 time efter indtagelse af 1 g probenecid, øges den terminale halveringstid og arealet under koncentration-tid-kurven med henholdsvis 18% og 40%.
Hos patienter med kronisk nyresvigt er den gennemsnitlige terminale eliminationshalveringstid 19,5 timer. Den gennemsnitlige eliminationshalveringstid for acyclovir under hæmodialyse er 5,7 timer. Plasmaniveauer af acyclovir reduceres med ca. 60% under dialyse.
Koncentrationen af lægemidlet i cerebrospinalvæsken er cirka 50% af den tilsvarende koncentration i blodplasmaet. Niveauet af binding til plasmaproteiner er relativt lavt (fra 9% til 33%), og det ændrer sig ikke, når det interagerer med andre lægemidler.
Ved samtidig brug af acyclovir og zidovudin til behandling af HIV-inficerede patienter blev der ikke påvist ændringer i disse lægemidlers farmakokinetik.
Kliniske karakteristika
Indikationer
- Behandling af virusinfektioner i hud og slimhinder forårsaget af herpes simplex-virus, herunder primær og tilbagevendende genital herpes;
- suppression (forebyggelse af tilbagefald) af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus hos patienter med normal immunitet;
̵ 2; forebyggelse af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus hos immunkompromitterede patienter;
- behandling af infektioner forårsaget af Varicella zoster- virus (skoldkopper og herpes zoster).
Kontraindikationer
Overfølsomhed over for acyclovir, valacyclovir eller andre komponenter af lægemidlet.
Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion
Der er ikke fundet klinisk vigtige interaktioner mellem acyclovir og andre lægemidler.
Acyclovir udskilles overvejende uændret af nyrerne ved tubulær sekretion, så alle lægemidler, der har en lignende frigivelsesmekanisme, kan øge koncentrationen af acyclovir i blodplasmaet. Probenecid og cimetidin forlænger halveringstiden for acyclovir og området under koncentration/tidskurven. Ved samtidig brug med immunsuppressive midler til behandling af patienter efter organtransplantation stiger niveauet af acyclovir og den inaktive metabolit af det immunsuppressive lægemiddel også i blodplasmaet, men på grund af det brede terapeutiske indeks for acyclovir er det ikke nødvendigt at justere dosis.
Applikationsfunktioner.
Acyclovir udskilles hovedsageligt fra kroppen ved renal clearance, så patienter med nyreinsufficiens bør reducere dosis (se "Anvendelsesmetode og dosis"). Ældre patienter er også mere tilbøjelige til det nedsat nyrefunktion kan det derfor også være nødvendigt med en dosisreduktion for denne gruppe patienter. Begge disse grupper (patienter med nyreinsufficiens og ældre patienter) er i risiko for forekomsten af neurologiske bivirkninger hos dem og skal derfor overvåges nøje for disse bivirkninger. Ifølge de opnåede data er sådanne reaktioner generelt reversible ved seponering af lægemiddelbehandling.
Der bør lægges særlig vægt på at opretholde et passende niveau af hydrering hos patienter, der får høje doser acyclovir.
Lægemidlet indeholder laktose, så det bør ikke anvendes til patienter med arvelige former for galactoseintolerance, laktasemangel eller glucose-galactose malabsorptionssyndrom.
Brug under graviditet eller amning.
Der var ingen stigning i antallet af medfødte misdannelser hos børn, hvis mødre brugte acyclovir under graviditeten, sammenlignet med den generelle befolkning. Imidlertid bør acyclovir-tabletter anvendes, når den potentielle fordel ved lægemidlet for moderen opvejer den mulige risiko for fosteret.
Når det indtages oralt 200 mg acyclovir 5 gange dagligt, passerer acyclovir over i modermælken i koncentrationer på 0,6-4,1% af det tilsvarende niveau af acyclovir i blodplasma. Potentielt kan et spædbarn absorbere acyclovir i en dosis på op til 0,3 mg / kg kropsvægt pr. dag. Foreskriv derfor acyclovir til kvinder, der ammer nej med forsigtighed under hensyntagen til fordel/risiko-forholdet.
Evnen til at påvirke reaktionshastigheden, når du kører køretøjer eller betjener andre mekanismer.
Når der tages stilling til muligheden for at køre bil eller andre mekanismer, bør patientens kliniske status og lægemidlets bivirkningsprofil tages i betragtning.
Der er ikke udført kliniske undersøgelser af virkningen af acyclovir på reaktionshastigheden ved bilkørsel eller arbejde med andre mekanismer. Derudover giver acyclovirs farmakologi ikke grund til at forvente negative virkninger.
Dosering og administration
Tabletten skal tages hel med et glas vand. Når du bruger høje doser af acyclovir, bør et tilstrækkeligt niveau af hydrering af kroppen opretholdes.
voksne
Behandling af infektioner forårsaget af herpes simplex virus.
Til behandling af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus er det nødvendigt at tage acyclovir-tabletter i en dosis på 200 mg 5 gange dagligt med et interval på cirka 4 timer, undtagen om natten.
Behandlingen bør fortsættes i 5 dage, men i tilfælde af alvorlig primær infektion kan den forlænges.
For nogle immunkompromitterede patienter (f.eks. efter knoglemarvstransplantation) eller til patienter med nedsat intestinal absorption kan dosis fordobles til 400 mg, eller den passende intravenøse dosis kan anvendes.
Behandlingen bør begynde så hurtigt som muligt efter starten af udvikling af infektion. I tilfælde af tilbagevendende herpes er det bedre at starte behandlingen i prodromalperioden eller efter de første tegn på hudlæsioner vises.
Forebyggelse af tilbagefald (suppressiv terapi) af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus.
Hos patienter med normal immunitet, for at forhindre gentagelse af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus, tages acyclovir-tabletter i en dosis på 200 mg 4 gange dagligt med et 6-timers interval.
For nemheds skyld kan de fleste patienter tage 400 mg acyclovir to gange dagligt med 12-timers intervaller.
Behandlingen vil være effektiv selv efter at have reduceret dosis af tabletteret acyclovir til 200 mg, som tages 3 gange dagligt med 8 timers interval eller endda 2 gange dagligt med 12 timers interval.
Hos nogle patienter observeres en radikal forbedring efter indtagelse af en daglig dosis acyclovir 800 mg.
For at overvåge mulige ændringer i det naturlige sygdomsforløb bør aciclovir-behandlingen afbrydes periodisk med intervaller på 6-12 måneder.
Forebyggelse af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus.
Til forebyggelse af infektioner forårsaget af herpes simplex virus hos immunkompromitterede patienter bør acyclovir tabletter i en dosis på 200 mg tages 4 gange dagligt med
6 timers interval. Hos patienter med betydelig immundefekt (f.eks. efter knoglemarvstransplantation) eller hos patienter med nedsat absorption i tarmen kan dosis fordobles til 400 mg eller påføres iflg. passende dosis til intravenøs administration.
billig Zovirax Varigheden af profylaktisk brug bestemmes af varigheden af risikoperioden.
Behandling af skoldkopper og herpes zoster.
Til behandling af infektioner forårsaget af varicella-zoster-vira og herpes zoster bør acyclovir-tabletter tages i en dosis på 800 mg 5 gange dagligt med et interval på 4 timer, undtagen i natperioden. Behandlingen bør fortsætte i 7 dage.
Hos patienter med svær immundefekt (for eksempel efter knoglemarvstransplantation) eller hos patienter med nedsat tarmabsorption er det bedre at bruge intravenøs administration.
Behandling bør startes så hurtigt som muligt efter sygdommens opståen, resultatet vil være bedre, hvis behandlingen påbegyndes umiddelbart efter udseendet af udslæt.
Børn.
Til behandling og forebyggelse af infektioner forårsaget af herpes simplex virus, hos børn fra 2 år med immundefekt, kan de samme doser anvendes som til voksne.
Til behandling af skoldkopper bør børn fra 6 år ordineres 800 mg acyclovir 4 gange om dagen, børn fra 2 til 6 år kan bruge 400 mg acyclovir 4 gange om dagen. Behandlingens varighed er 5 dage.
Mere præcist kan dosis af lægemidlet beregnes i henhold til barnets kropsvægt - 20 mg / kg kropsvægt per dag (må ikke overstige 800 mg) af acyclovir, opdelt i 4 doser.
Specifikke data om brugen af acyclovir til forebyggelse (forebyggelse af tilbagefald) af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus eller til behandling af infektioner Der er ingen episoder forårsaget af herpes zoster-virus hos børn med normal immunitet.
Børn under 2 år bør ikke bruge denne doseringsform af lægemidlet.
Ældre patienter.
Muligheden for nedsat nyrefunktion hos ældre patienter skal huskes, og dosis af lægemidlet til dem skal ændres i overensstemmelse hermed (se Nyresvigt ). Det er nødvendigt at opretholde et tilstrækkeligt niveau af hydrering af kroppen.
Nyresvigt.
Acyclovir bør anvendes med forsigtighed til patienter med nyreinsufficiens. Det er nødvendigt at opretholde et tilstrækkeligt niveau af hydrering af kroppen.
Ved forebyggelse og behandling af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus hos patienter med nyreinsufficiens fører de anbefalede orale doser ikke til akkumulering af acyclovir, hvis niveau ville overstige det sikre niveau, der er fastsat for intravenøs administration. Hos Zovirax Danmark patienter med alvorlig nyreinsufficiens (kreatininclearance mindre end 10 ml/min) anbefales det dog at indstille dosis på 200 mg 2 gange dagligt med et interval på ca. 12 timer.
Ved behandling af infektioner forårsaget af Varicella zoster -virus (skoldkopper og herpes zoster) hos patienter med væsentligt nedsat immunitet anbefales det ved alvorligt nyresvigt (kreatininclearance mindre end 10 ml/min) at etablere en dosis på 800 mg 2 gange dagligt med et interval på ca. 12 timer og patienter med moderat nyreinsufficiens (kreatininclearance inden for 10 & ndash; 25 ml/min) - 800 mg 3 gange dagligt med et interval på cirka 8 timer.
Børn.
Acyclovir tabletter bør anvendes til børn fra 2 år.
Overdosis
Symptomer.
Acyclovir absorberes kun delvist fra mave-tarmkanalen. Der har været tilfælde af utilsigtet indtagelse af op til 20 g acyclovir af patienter uden en toksisk virkning. I tilfælde af utilsigtet gentagen overdosis af oral acyclovir inden for få dage opstår gastroenterologiske (såsom kvalme og opkastning) og neurologiske symptomer (hovedpine og forvirring).
Med en overdosis af intravenøs acyclovir stiger niveauet af serumkreatinin, blodurinstofnitrogen, og følgelig opstår nyresvigt.
Neurologiske manifestationer af overdosering kan omfatte forvirring, hallucinationer, agitation, kramper og koma.
Behandling: Patienten bør undersøges omhyggeligt for at identificere symptomer på forgiftning. Anbefalet maveskylning, symptomatisk behandling. På grund af det faktum, at niveauet af acyclovir i blodet elimineres godt ved hæmodialyse, bør det bruges i tilfælde af overdosering.
Bivirkninger
Bivirkninger, hvis detaljer er angivet nedenfor, er klassificeret som følger.
Fra blodet og lymfesystemet.
Anæmi, trombocytopeni, leukopeni.
Fra siden af immunsystemet .
Anafylaksi.
Psykiske lidelser og forstyrrelser i nervesystemet.
Hovedpine, svimmelhed, agitation, forvirring, tremor, ataksi, dysartri, hallucinationer, psykotiske symptomer, kramper, døsighed, encefalopati, koma.
Ovenstående neurologiske reaktioner er generelt reversible og forekommer sædvanligvis, når de anvendes til behandling af patienter med nyreinsufficiens eller andre risikofaktorer.
Fra åndedrætsorganerne og brystorganerne.
Dyspnø.
Fra det gastroenterologiske system.
Kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter.
Fra hepatobiliærsystemet.
Reversibel stigning i niveauet af bilirubin og leverenzymer, gulsot, hepatitis.
Fra huden og subkutane væv.
Kløe, udslæt (herunder lysfølsomhed), nældefeber, øget diffust hårtab. Da hårtab kan være forbundet med en lang række sygdomme og lægemidler, som patienten bruger, er der ikke fundet en klar sammenhæng med acyclovir. Angioødem.
Fra siden af nyrerne og urinvejene.
Forhøjede blodurea- og kreatininniveauer, akut nyresvigt, nyresmerter.
Nyresmerter kan være forbundet med nyresvigt og krystalluri.
Generelle overtrædelser.
Øget træthed, feber.
Sro til egnethed
3 år.
Opbevaringsforhold
Opbevares i original emballage ved en temperatur på ikke over 25 °C.
Opbevares utilgængeligt for børn.
Pakke
10 tabletter i en blisterpakning; 1 eller 2 blister i en pakke.
Feriekategori
På recept.
Fabrikant
Privat aktieselskab "Lekhim-Kharkov".
Fabrikantens beliggenhed og dens adresse på forretningsstedet